Tout à propos de Mibolerone (Check drops)

  1.Qu'est-ce que WWL70?
  2.Qu'est-ce que WWL70?
  3.WWL70 Contexte
  4.Comment fonctionne WWL70?
  5.WWL70 Informations d'utilisation
  6.WWL70 Méthodes
  7. Résultats de WWL70
  8.Quel est le dosage de WWL70?
  9.WWL70 Résumé


WWL70 vidéo


I.WWL70 basic Caractères:

Nom: WWL70
C 947669-91-2
Formule moléculaire: C27H23N3O3
Masse moléculaire: 437.5
Point de fusion:
Température de stockage: + 4 ° C
Couleur: solide cristallin


1.Qu'est-ce que WWL70?aasraw

WWL70 est un agent thérapeutique anti-inflammatoire capable d'inhiber la production de PGE2 et de PGE2-G, principalement en raison de sa réduction de l'expression des COX-2 et des microsomes PGES-1 / 2 et de leur activité de biosynthèse des PGE2 dans les cellules microgliales. cerveau.

WWL70 (CAS 947669-91-2) est un inhibiteur sélectif de 6 (ABHD6) contenant un domaine α / β-hydrolase, une sérine hydrolase qui agit comme une hydrolase alternative de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol (2-AG). Il a une valeur IC50 de 55-70 nM et 90-95% d'inhibition d'ABDH6. WWL70 a été utilisé dans diverses études comme antagoniste d'ABHD6.

Il a été montré pour sauver la fonction altérée de la signalisation mGluR5, entraînant une inhibition de la douleur chez les rats arthritiques. WWL70 a également été utilisé pour montrer que ABHD6 est impliqué dans la fonction adipeuse brune et le brunissement du tissu adipeux blanc, et est une cible thérapeutique potentielle pour l'obésité et le diabète de type 2.


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2.Qu'est-ce que WWL70 matériel?aasraw

Nom: WWL70
CAS: 947669-91-2
Formule moléculaire: C27H23N3O3
Poids moléculaire: 437.5
Point de fusion:
Température de stockage: + 4 ° C
Couleur: solide cristallin

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3.WWL70 Contexteaasraw

Le domaine α / β-hydrolase 6 (ABHD6) est l'une des principales enzymes de l'hydrolyse de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol (2-AG) dans les cellules microgliales. Nos études récentes ont montré qu'un inhibiteur sélectif de l'ABHD6 WWL70 a des effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs dans des modèles animaux de lésions cérébrales traumatiques et de sclérose en plaques. Cependant, le rôle de ABHD6 dans la réponse neuroinflammatoire et les mécanismes par lesquels WWL70 supprime l'inflammation n'a pas encore été élucidé dans la microglie réactive.


4.How WWL70 fonctionne?aasraw

Par exemple, l'activité hydrolytique et les taux de 2-AG dans des cellules BV2 ont été mesurés par un test de radioactivité et une chromatographie liquide couplée à une spectrométrie de masse en tandem (LC-MS / MS). L'expression de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) et de la prostaglandine E2 (PGE2) synthases dans des microglies traitées avec un lipopolysaccharide (LPS) avec / sans WWL70 a été déterminée par transfert de Western et RT-PCR quantitative. La conversion de 2-AG en PGE2 ou en ester de PGE2-glycéryle (PGE2-G) a été évaluée par dosage immuno-enzymatique (EIA) ou LC-MS / MS. L'implication d'ABHD6 dans la production de PGE2 a été évaluée à l'aide d'inhibiteurs pharmacologiques et de petits ARN interférents (siRNA).

L'effet de WWL70 sur l'activité de synthèse de PGE2 dans la fraction de microsomes provenant des cellules BV2 et du cerveau de souris expérimental de l'encéphalopathie auto-immune (EAE) a également été examiné.
Nous avons trouvé que WWL70 supprimait la production de PGE2 dans les mécanismes indépendants des récepteurs aux cannabinoïdes activés par LPS et de microgliavie, bien que les taux intracellulaires de 2-AG aient été augmentés par le traitement par WWL70. Cette réduction n'était pas attribuable à l'inhibition de l'ABHD70 par WWL6, étant donné que la régulation négative d'ABHD6 par siRNA ou l'utilisation de KT182, un autre inhibiteur d'ABHD6, n'a pas réussi à supprimer la production de PGE2.

WWL70 a atténué l'expression de COX-2 et de PGES-1 / 2, ce qui a entraîné une régulation à la baisse des voies de biosynthèse de PGE2 et de PGE2-G. De plus, la production de PGE2 à partir de l'acide arachidonique a été réduite dans la fraction microsomique, ce qui indique que WWL70 cible également les enzymes biosynthétiques PGE2, susceptibles de contribuer aux mécanismes thérapeutiques de WWL70 dans le modèle de souris EAE.
WWL70 est un agent thérapeutique anti-inflammatoire capable d'inhiber la production de PGE2 et de PGE2-G, principalement en raison de sa réduction de l'expression de COX-2 et de ses microsomes PGES-1 / 2 et de leur activité de biosynthèse dans les cellules microgliales. cerveau de souris.

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5.WWL70 Utilisation informationaasraw

WWL70 est fourni sous forme de solide cristallin. Une solution mère peut être préparée en dissolvant le WWL70 dans un solvant organique purgé avec un gaz inerte. WWL70 est soluble dans les solvants organiques tels que le DMSO et le diméthylformamide (DMF). La solubilité de WWL70 dans ces solvants est d'environ 1 mg / ml. WWL70 est peu soluble dans les tampons aqueux. Pour une solubilité maximale dans les tampons aqueux, WWL70 doit d'abord être dissous dans du DMF, puis dilué avec le tampon aqueux de choix. WWL70 a une solubilité d'environ 0.2 mg / ml dans une solution 1: 3 de DMF: PBS (pH 7.2) en utilisant cette méthode. Nous ne recommandons pas de conserver la solution aqueuse plus d'une journée.


6.WWL70 Méthodesaasraw

L'activité hydrolytique et les taux de 2-AG dans les cellules BV2 ont été mesurés par un test de radioactivité et une chromatographie liquide couplée à une spectrométrie de masse en tandem (LC-MS / MS). L'expression de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) et de la prostaglandine E2 (PGE2) synthases dans des microglies traitées avec un lipopolysaccharide (LPS) avec / sans WWL70 a été déterminée par transfert de Western et RT-PCR quantitative. La conversion de 2-AG en PGE2 ou en ester de PGE2-glycéryle (PGE2-G) a été évaluée par dosage immuno-enzymatique (EIA) ou LC-MS / MS. L'implication d'ABHD6 dans la production de PGE2 a été évaluée à l'aide d'inhibiteurs pharmacologiques et de petits ARN interférents (siRNA). L'effet de WWL70 sur l'activité de biosynthèse de PGE2 dans la fraction de microsomes provenant des cellules BV2 et du cerveau de souris expérimental de l'encéphalopathie auto-immune (EAE) a également été examiné.


7.WWL70 Résultatsaasraw

Nous avons trouvé que WWL70 supprimait la production de PGE2 dans les microglies activées par le LPS via des mécanismes indépendants des récepteurs cannabinoïdes, bien que les taux intracellulaires de 2-AG aient été augmentés par le traitement par WWL70. Cette réduction n'était pas attribuable à l'inhibition de ABHD70 par WWL6, étant donné que la régulation négative d'ABHD6 par siRNA ou l'utilisation de KT182, un autre inhibiteur d'ABHD6, n'a pas réussi à supprimer la production de PGE2. WWL70 a atténué l'expression de COX-2 et de PGES-1 / 2, ce qui a entraîné une régulation à la baisse des voies de biosynthèse de PGE2 et de PGE2-G. De plus, la production de PGE2 à partir de l'acide arachidonique a été réduite dans la fraction microsomique, ce qui indique que WWL70 cible également les enzymes biosynthétiques PGE2, susceptibles de contribuer aux mécanismes thérapeutiques de WWL70 dans le modèle de souris EAE.

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8.What est le dosage de WWL70?aasraw

Solubilité et utilisation Info:
DMSO à 10 mM, clair (réchauffé)
Conseil de stabilité et de solubilité:
Certaines solutions peuvent être difficiles à obtenir et peuvent être encouragées
par agitation rapide, sonication ou réchauffement doux (dans un 45-60 ° C
bain d'eau).
Informations sur la stabilité du produit, en particulier en solution,
a été rarement signalé et, dans la plupart des cas, nous ne pouvons offrir qu'une
guide général. Nos recommandations standards sont:
SOLIDES: Le stockage fourni est indiqué sur l'étiquette du produit et
le flacon est maintenu hermétiquement fermé, le produit peut être stocké jusqu'à
6 mois à partir de la date de réception.
SOLUTIONS: Nous recommandons que les solutions de stock, une fois
préparés, sont conservés aliquotes dans des flacons hermétiquement fermés à -20 ° C ou
ci-dessous et utilisé dans le mois 1. Partout où les solutions sont possibles
devrait être fabriqué et utilisé le même jour.


9.WWL70 Résuméaasraw

Le domaine α / β-hydrolase 6 (ABHD6) est l'une des principales enzymes de l'hydrolyse de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol (2-AG) dans les cellules microgliales. Nos études récentes ont montré qu'un inhibiteur sélectif de l'ABHD6 WWL70 a des effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs dans des modèles animaux de lésions cérébrales traumatiques et de sclérose en plaques. Cependant, le rôle de ABHD6 dans la réponse neuroinflammatoire et les mécanismes par lesquels WWL70 supprime l'inflammation n'a pas encore été élucidé dans la microglie réactive. L'activité hydrolytique et les taux de 2-AG dans les cellules BV2 ont été mesurés par radioactivité et chromatographie liquide couplée à spectrométrie de masse en tandem (LC-MS / MS).

L'expression de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) et de la prostaglandine E2 (PGE2) synthases dans des microglies traitées avec un lipopolysaccharide (LPS) avec / sans WWL70 a été déterminée par transfert de Western et RT-PCR quantitative. La conversion de 2-AG en PGE2 ou en ester de PGE2-glycéryle (PGE2-G) a été évaluée par dosage immuno-enzymatique (EIA) ou LC-MS / MS. L'implication d'ABHD6 dans la production de PGE2 a été évaluée à l'aide d'inhibiteurs pharmacologiques et de petits ARN interférents (siRNA). L'effet de WWL70 sur l'activité de biosynthèse de PGE2 dans la fraction microsomique des cellules BV2 et le cerveau de souris expérimental de l'encéphalopathie auto-immune (EAE) a également été examiné.Nous avons observé que WWL70 inhibait la production de PGE2 dans les microglies activées par les LPS par des mécanismes indépendants des récepteurs cannabinoïdes. de 2-AG ont été élevés par le traitement WWL70.

Cette réduction n'était pas attribuable à l'inhibition de ABHD70 par WWL6, étant donné que la régulation négative d'ABHD6 par siRNA ou l'utilisation de KT182, un autre inhibiteur d'ABHD6, n'a pas réussi à supprimer la production de PGE2. WWL70 a atténué l'expression de COX-2 et de PGES-1 / 2, ce qui a entraîné une régulation à la baisse des voies de biosynthèse de PGE2 et de PGE2-G. De plus, la production de PGE2 à partir de l'acide arachidonique a été réduite dans la fraction microsomique, ce qui indique que WWL70 cible également les enzymes biosynthétiques PGE2, susceptibles de contribuer aux mécanismes thérapeutiques de WWL70 dans le modèle de souris EAE. WWL70 est un agent thérapeutique anti-inflammatoire capable de inhibition de la production de PGE2 et PGE2-G, principalement en raison de sa réduction de l'expression de COX-2 et de PGES-1 / 2 microsomale et de leur activité de biosynthèse de PGE2 dans les cellules microgliales, ainsi que dans le cerveau de souris EAE.

Actions potentielles de WWL70 sur la production de PGE 2 et de PGE 2 -G dans la microglie. 2-AG est principalement métabolisé en acide arachidonique, qui à son tour se transforme en PGE 2 par catalyse de COX-1 / 2 et de mPGES. WWL70 inhibe ABHD6 augmentant ainsi les niveaux de 2-AG et réduit la production de PGE 2 en inhibant les enzymes synthétiques PGE 2. 2-AG peut également être oxygéné par COX-2, puis converti en ester de glycérol PGE 2 par mPGESs, qui est également inhibé par WWL70


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