URB597

AASraw possède une capacité de synthèse et de production allant de l'ordre du gramme à la masse d'URB597 (546141-08-6), en vertu de la réglementation CGMP et du système de contrôle qualité traçable.

URB597, également connu sous le nom KDS-4103, est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'amide hydrolase d'acide gras (FAAH), une enzyme catalysant l'hydrolyse intracellulaire de l'endocannabinoïde anandamide, avec des valeurs de 50% concentration d'inhibition IC50 de 4.6 nM et 0.5 nM dans les membranes cérébrales des rats et les microsomes hépatiques humains respectivement. URB597 présente des effets anxiolytiques, antidépresseurs, antinociceptifs et analgésiques in vivo sans évoquer d'autres symptômes associés aux composés de type cannabinoïde.

AASRAW poudre PDF Icon

Description du produit

URB597 vidéo


I.URB597 basic Caractères:

Nom: URB597
C 546141-08-6
pureté: ≥99% (HPLC)
Formule moléculaire: C20H22N2O3
Masse moléculaire: 338.4
Einecs: 1312995-182-4
Synonymes: Acide N-cyclohexylcarbamique 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphényl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-biphényl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphényl) phényl N-cyclohexylcarbamate ; Acide carbamique, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-biphényl] -3-yl ester, KDS 4103 Acide N-cyclohexylcarbamique 3' - (aminocarbonyl) [1,1'-biphényl] -3-yl ester ; Acide N-cyclohexylcarbamique 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphényl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597;> = 98%; APD597 (URB597)
Point de fusion: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 dans le chloroforme)
Température de stockage: 2-8 ° C
Solubilité DMSO: soluble2mg / mL, clair (réchauffé)
Couleur: Blanc solide


II. Utilisation de URB597 en cycle:

1.Name:

URB597

2.Comment est le travail pour URB597?

Justification: L'utilisation d'agonistes directs du récepteur 1 (CB1) du cannabinoïde est une préoccupation clinique majeure, car ces composés augmentent les comportements liés à la consommation d'alcool et à l'abus de drogues. En tant qu'approche alternative, l'activité médiée par le récepteur CB1 peut être facilitée en augmentant les niveaux d'anandamide en utilisant des inhibiteurs d'hydrolase d'acide gras amide hydrolase (FAAH). Objectif: En utilisant l'inhibiteur sélectif de la FAAH URB597, nous avons étudié si l'activation du tonus cannabinoïde endogène augmente la responsabilité de l'abus d'alcool, comme ce qui se passe avec les agonistes directs du récepteur CB1. Matériels et méthodes: URB597 a été testé sur l'auto-administration d'alcool chez des rats Wistar et sur la consommation d'alcool de consommation chez des rats ayant une préférence pour l'alcool Marchigian Sardinian (msP). Chez les rats Wistar, les effets URB597 sur l'anxiété induite par l'alcool et sur le rétablissement de la recherche d'alcool induite par le stress, la yohimbine et la cue ont également été évalués. A titre de comparaison, l'effet de l'antagoniste du récepteur CB1 rimonabant sur l'auto-administration d'éthanol a également été testé. Résultats: Dans notre étude, l'administration intrapéritonéale (UR) d'URB597 (0.0, 0.3 et 1.0 mg / kg) n'a pas augmenté la consommation d'alcool volontaire chez les rats msP ni facilité le rapport fixe 1 et l'auto-administration progressive d'alcool dans les Wistars non sélectionnés. Dans les tests de réintégration, le composé n'a eu aucun effet sur le stress lié à la mémoire, aux chocs sur les pattes et à la rechute induite par la yohimbine. Inversement, URB597 a complètement aboli la réponse anxiogène mesurée lors du sevrage après une administration aiguë d'IP par l'alcool (3.0 g / kg). Le rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 et 3.0 mg / kg) a significativement réduit l'auto-administration d'éthanol. Conclusions: Les résultats démontrent que l'activation du système endocannabinoïde anandamide par l'inhibition sélective de la FAAH n'augmente pas les risques d'abus d'alcool mais réduit l'anxiété associée au sevrage alcoolique. Nous pouvons donc supposer qu'un médicament basé sur l'utilisation de modulateurs du système endocannabinoïde comme URB597 peut offrir des avantages importants par rapport au traitement par des activateurs directs du récepteur CB1.

3.Is effet URB597?

Les effets de URB 597 seul et en association avec l'anandamide ont été étudiés chez un groupe de singes (n = 4) qui ont fait la distinction entre le Δ9-THC (0.1 mg.kg-1 iv) du véhicule et un autre groupe (n = 5) recevant Δ9-THC chronique (1 mg · kg-112 h-1 sc) qui a discriminé l'antagoniste des cannabinoïdes rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4.Plus d'instructions:

URB 597 a augmenté les effets comportementaux de l'anandamide mais pas d'autres agonistes de CB1. Cependant, URB 597 n'a ​​pas amélioré significativement l'atténuation de la suppression de Δ9-THC induite par l'anandamide. Collectivement, ces données suggèrent que l'anandamide endogène dans le cerveau des primates ne mime pas facilement les effets comportementaux de l'anandamide administré de manière exogène.

Inhibiteur puissant et sélectif de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) (les valeurs IC50 sont 3 et 5 nM dans le cerveau humain du foie et du rat, respectivement). N'exhibe pas d'activité inhibitrice significative contre divers récepteurs, canaux ioniques et enzymes, y compris les récepteurs cannabinoïdes humains et la monoacylglycérol lipase de rat. Affiche l'activité antiallodynic et antihyperalgesic dans un modèle de douleur inflammatoire. In vitro, KDS-4103 inhibe l'activité de FAAH avec des concentrations inhibitrices médianes (IC (50)) de 5 nM dans des membranes de cerveau de rat et de 3 nM dans des microsomes hépatiques humains. In vivo, KDS-4103 inhibe l'activité FAAH cérébrale chez le rat après administration intrapéritonéale (ip) avec une dose médiane inhibitrice (ID (50)) de 0.15 mg / kg. Le composé n'interagit pas significativement avec d'autres cibles apparentées aux cannabinoïdes, y compris les récepteurs aux cannabinoïdes et le transport de l'anandamide, ou avec un large panel de récepteurs, de canaux ioniques, de transporteurs et d'enzymes. Par administration ip à des rats et à des souris, KDS-4103 produit des effets analgésiques, antidépresseurs et analgésiques significatifs, qui sont prévenus par un traitement avec des antagonistes du récepteur CB1. En revanche, à des doses qui inhibent significativement l'activité FAAH et augmentent considérablement les taux d'anandamide, KDS-4103 n'évoque pas les effets cannabinoïdes classiques (catalepsie, hypothermie, hyperphagie), ne provoque pas de préférence de place et ne produit pas de généralisation. les effets discriminants de l'ingrédient actif du cannabis, le Delta9-tétrahydrocannabinol (Delta9-THC). Ces résultats suggèrent que KDS-4103 agit en améliorant les actions toniques de l'anandamide sur un sous-ensemble de récepteurs CB (1), qui peuvent normalement être engagés dans le contrôle des émotions et de la douleur. KDS-4103 est disponible par voie orale chez le rat et le singe cynomolgus. Des études de doses répétées subchroniques (1,500 mg / kg, per os) chez ces deux espèces n'ont pas démontré de toxicité systémique. De même, aucune toxicité n'a été notée dans les tests de cytotoxicité bactérienne in vitro et dans le test d'Ames. De plus, aucun déficit n'a été observé chez les rats au test rotarod après un traitement IP aigu avec KDS-4103 à des doses allant jusqu'à 5 mg / kg ou dans une batterie d'observation fonctionnelle après des doses orales allant jusqu'à 1,500 mg / kg. Les résultats suggèrent que KDS-4103 offrira une nouvelle approche avec une fenêtre thérapeutique favorable pour le traitement de l'anxiété, de la dépression et de la douleur.

5. URB597:

Commande minimum 10grams.
L'enquête sur la quantité normale (dans 1kg) peut être envoyée dans 12 heures après le paiement.
Pour une commande plus importante (dans 1kg) peut être envoyé dans 3 jours ouvrables après le paiement.

6. Recettes URB597:

Pour demander à notre représentant du client (CSR) pour plus de détails, pour votre référence.

7. URB597 Marketing:

À fournir dans le futur à venir.


III. URB597 HNMR

Nous sommes l'aprépitant poudre supplie, poudre d'aprépitant à vendre, poudre d'aprépitant brut (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Réactifs


IV. Comment acheter URB597 de AASraw?

1.Pour nous contacter par notre emailsystème d'enquête, ou skype en lignereprésentant du service à la clientèle (RSE).
2.Pour nous fournir votre quantité demandée et l'adresse.
3.Notre CSR vous fournira le devis, le délai de paiement, le numéro de suivi, les modes de livraison et la date d'arrivée estimée (ETA).
4.Payment fait et les marchandises seront envoyées dans les heures 12 (Pour la commande dans 10kg).
5.Goods reçu et donner des commentaires.


Devinez votre blog produit préféré:

Comment utiliser Clenbuterol pour la perte de poids Quelle est la poudre de nandrolone utilisée pour / avantages nandrolone?


Plus de détails sur les produits pertinents,bienvenue à cliquer ici.


=

Avis

Il n'y a pas encore d'avis.

Soyez le premier à donner votre avis "URB597"

Votre adresse email ne sera pas publié. Les champs obligatoires sont marqués *

Captcha *