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La meilleure poudre d'aniracétam de Nootropics pour l'amélioration cognitive | AASraw

Classification Smart Drugs

1.Armodafinil
2.Modafinil
3.Noopept
4.J147
5. Phénylpiracétam
6.Sunifiram
7. Bromantane


Nootropiques sont le nom des nouveaux Smart-Drugs de la Silicon Valley. Ils promettent plus de performance mentale et se propagent actuellement rapidement de la côte ouest américaine. Les experts mettent en garde contre les dangers du nouveau culte.

Noootropics, également connu sous le nom médicaments intelligentsLes stimulants de la mémoire et les activateurs cognitifs sont des médicaments qui élèvent certaines fonctions mentales humaines (fonctions et capacités du cerveau) telles que la cognition, la mémoire, l’intelligence, la créativité, la motivation, l’attention et la concentration. Dans la plupart des cas, le mécanisme d'action de la nootropique est inconnu. On pense que les nootropiques agissent en modifiant la disponibilité des substances neurochimiques dans le cerveau (neurotransmetteurs, enzymes et hormones), en améliorant ou en activant le métabolisme cérébral ou en stimulant la croissance neuronale (neurogenèse).


Historique des médicaments intelligents

Le mot «nootropique» a été inventé dans 1972 par le médecin roumain Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea a été impliqué dans la synthèse de la substance piracétam dans 1964, qui est maintenant l'un des nootropics les plus connus. Il a choisi le terme en analogie lexicale avec le terme psychotrope.

Giurgea a été professeur de neurophysiologie à la faculté de médecine de Bucarest et en Belgique, à 1963, est devenue directrice de la neuropharmacologie chez UCB.

Selon Giurgea, les nootropiques sont des médicaments qui partagent les caractéristiques essentielles du piracétam, à savoir:

1. Une activation directe des activités intégratives du cerveau, qui transmettent un effet positif immédiat sur l'esprit.
2. Cette activation devrait affecter sélectivement le télencéphale et ne pas se manifester dans d'autres niveaux cérébraux.
3. Afin d'exercer un effet réparateur sur les problèmes d'activité cérébrale supérieure.

Toute substance nootropique selon les critères de Giurgea peut réellement améliorer la cognition. Une substance ayant un effet cognitif positif est seulement une substance nootropique au sens de la définition si elle a également un effet neuroprotecteur et n’a pas de toxicité. Les stimulants cérébraux tels que l'amphétamine ne sont pas des agents nootropes au sens strict, bien qu'ils puissent entraîner une amélioration cognitive, car ils peuvent être associés à des effets toxiques.


Mode d'action

Des études sur les effets de la nootropie ont révélé divers effets pharmacologiques; mais un seul type d'effet prédominant qui partage toute la classe de médicaments n'est pas répandu. Tous les faits influencent la fonction cholinergique: L'augmentation de l'absorption de choline augmente la production et le renouvellement de l'acétylcholine, qui agit sur les récepteurs muscariniques et nicotiniques. Le piracétam augmente également la densité des récepteurs de l'acétylcholine du cortex frontal par 30% -40%.

Le 7 Best Nootropics (Smart Drugs) sur le marché de Noopept

L'administration d'énergie sous forme d'adénosine triphosphate (ATP) est essentielle à la survie du cerveau. Les cellules du cerveau doivent acquérir leur propre ATP à partir du glucose et de l'oxygène et ne peuvent pas absorber l'ATP provenant d'autres cellules. Piracetam améliore l'activité de l'enzyme adénylate kinase, qui convertit l'adénosine diphosphate (ADP) en ATP et en adénosine monophosphate (AMP). Cela réduit la chute de la concentration d'ATP dans le cerveau en cas d'hypoxie et accélère la récupération après l'hypoxie, également due à l'amélioration de la glycolyse oxydative.

Un autre mécanisme d'action consiste en une réduction de l'agrégation plaquettaire et une amélioration de la fluidité de la membrane cellulaire, probablement par incorporation de phospholipides dans la membrane.

Effets secondaires courants de tels nootropics comprennent :

• excitation ou nervosité excessive
• L’agitation et l’irritabilité sont jusqu’à l’agressivité
• tremblements du corps
• Dépression et anxiété
• Insomnie ou somnolence
Nausée avec vomissements
• sueurs
• Douleur d'estomac
• Diarrhée ou prise de poids
Parfois, il y a aussi des vertiges ou des faiblesses, une réduction ou une augmentation de la pression artérielle et une augmentation de la libido.

Les substances présentant les caractéristiques suivantes sont affectées à la nootropique:

• Activation de l'activité du cerveau avec effet stimulant sur l'esprit
• Effet dans le cerveau, d'autres zones du cerveau peuvent ne pas être affectées
• Amélioration de l'apprentissage
• Effet sur la mémoire
• Renforcer les comportements et les souvenirs appris
• Augmenter l’efficacité des mécanismes de contrôle du cortex cérébral
• Ne pas occulter les effets des drogues psychoactives
• Peu d'effets secondaires, faible toxicité


Le marché libre pour nootropics

Au cours des dernières années, le marché des nootropiques a augmenté. De nombreuses substances n'ont qu'une approbation temporaire ou leur effet n'a pas été prouvé. Parfois, des études à long terme sur les effets secondaires sont manquantes. Il existe une distinction claire entre les drogues et les autres substances. Par définition, toute substance qui affecte positivement la performance du cerveau est un agent nootropique si elle a un effet neuroprotecteur et est non toxique. En ce sens, les substances telles que l'amphétamine ne font pas partie des nootropes, car elles sont toxiques.

Une caractéristique commune de la nootropique est qu’elles soutiennent et améliorent toutes les neurotransmetteurs du cerveau et de leurs orbites. L'énergie du cerveau est l'adénosine triphosphate (abk. ATP), qui forme les cellules du cerveau à partir du sucre et de l'oxygène. Par exemple, le piracétam simplifie et stimule la production d'ATP dans des conditions de manque d'oxygène. Il augmente également le flux sanguin vers le cerveau, la consommation d'oxygène et le métabolisme du sucre.

Le 7 Best Nootropiques(Smart Drugs) sur le marché de 2018

Classification Smart Drugs

Les nootropiques peuvent être classés en fonction de leur utilisation:


1. Armodafinil

L 'armodafinil est un médicament appartenant au groupe des psychostimulants, dont la structure moléculaire diffère significativement de celle des stimulants à base d' amphétamine. Il représente l'énantiomère (R) du racémate modafinil.

Indication

Utilisé pour la narcolepsie, la dépression, la somnolence idiopathique ou la narcolepsie avec un sommeil excessif pendant la journée.

Contre-indication

1. Désactivé pour allergique à ce produit.

2. Hypertrophie ventriculaire gauche, altérations électrocardiographiques ischémiques, douleur thoracique, arythmie ou manifestations cliniques du prolapsus de la valvule mitrale et infarctus du myocarde récent, patients souffrant d'angor instable.

Précautions

1. Le médicament doit être démarré à partir d'une petite dose (50 ~ 100mg par jour), 50mg tous les jours 4 ~ 5, jusqu'à la dose optimale (200 ~ 400mg par jour).
2. La dose de patients présentant une atteinte hépatique sévère est réduite de moitié, l'insuffisance rénale et la posologie des patients âgés doivent être réduites.
3. La surdose peut causer de l'insomnie, des symptômes du système nerveux central tels que l'agitation, la désorientation, la confusion, l'excitation, les hallucinations, le système digestif peuvent se manifester. Ce produit n'a pas d'antidote spécifique et il doit être supporté par un surdosage.
4. Évitez de prendre des boissons alcoolisées lorsque vous utilisez ce produit.
5. Les personnes ayant des antécédents de maladie mentale doivent être utilisées avec prudence.
6. La toxicité pour la reproduction est classée comme C et l'utilisation de femmes enceintes devrait peser le pour et le contre.
7. La sécurité des médicaments pour les enfants de moins de X ans n’a pas été évaluée.

Effets indésirables

1. Maux de tête, maux de dos, symptômes pseudo-grippaux, douleurs thoraciques, frissons et raideur de la nuque.
2. Hypertension cardiovasculaire, tachycardie, palpitations, vasodilatation.
3. Appareil digestif nausée, diarrhée, indigestion, sécheresse de la bouche, perte d'appétit, constipation, anomalie de la fonction hépatique, flatulence, formation d'ulcères buccaux, sécheresse de la bouche, soif.
4. Éosinophilie du système hémolymphatique.
5. Œdème métabolique.
6. Nervosité du système nerveux, insomnie, anxiété, vertiges, dépression, paresthésie, léthargie, hypertonie, dyskinésie, hyperactivité, agitation, confusion, tremblements, instabilité émotionnelle, vertiges.
7. Rhinite du système respiratoire, pharyngite, maladie pulmonaire, épistaxis, asthme.
8. Transpiration cutanée, herpès simplex.
9. Sensibilité spécifique amblyopie, anomalies visuelles, goût inversé, douleur oculaire.
10. Système urogénital: miction anormale, hématurie, pyurie.

Dosage

Orale, 200 ~ 400mg par jour, prise le matin. La dose de la fonction hépatique sévère doit être réduite à 1 / 2 à la dose normale.

Effet correspondant au médicament


1. L'inhibiteur de CYP3A4 tel que la carbamazépine, l'itraconazole, le kétoconazole ou le phénobarbital, l'inducteur de la rifampicine CYP3A4 et le modafinil peuvent modifier la concentration sanguine de ce produit.
2. Ce produit est un inducteur de CYP3A4, qui réduit la concentration sanguine de cyclosporine par 50% et réduit également la concentration plasmatique de la théophylline.
3. Ce produit est un inhibiteur réversible du CYP2C19, qui augmente la concentration sanguine de warfarine, de diazépam et de phénytoïne. Ce produit peut également augmenter les antidépresseurs tricycliques, la chlorpromazine et l'oméprazole. Concentration sanguine de médicaments tels que le lansoprazole et le propranolol. Appliqué en même temps que les médicaments ci-dessus, la dose doit être ajustée en conséquence et la concentration sanguine doit être surveillée.
4. Ce produit peut réduire l'effet curatif des contraceptifs stéroïdiens. D'autres mesures contraceptives doivent être prises pendant l'utilisation de ce produit et dans un délai d'un mois après l'arrêt du médicament


2. modafinil

Le modafinil est un accélérateur de réveil utilisé pour traiter des troubles tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et la somnolence diurne excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est également largement utilisé en dehors des indications comme activateur cognitif.

Une application clinique

1. Traitement de la narcolepsie: la narcolepsie est une maladie du système nerveux central dont la cause est inconnue. Les principaux symptômes sont qu'il ne peut pas rester éveillé ou alerte pendant la journée et qu'il y a des épisodes de sommeil et des voyages imparables. Les patients ne peuvent souvent pas fabriquer de maladies auto-fabriquées. Dormir et incapable de vivre normalement. En tant que nouveau type de médicament à l'éveil, le Modafinil peut permettre aux patients de se débarrasser de la somnolence pendant la journée et de maintenir un travail normal, mais il n'y aura pas d'effets indésirables tels qu'une excitation anormale. Le médicament le plus idéal pour les troubles du sommeil. Des études ont montré que le modafinil peut améliorer efficacement les symptômes et réduire de manière significative la quantité de sommeil et le nombre de jours pendant la journée sans affecter la durée et la qualité du sommeil la nuit. Le modafinil oral a été administré aux patients 18 présentant une narcolepsie spontanée et aux patients 24 présentant une narcolepsie à une dose quotidienne de 200-500 mg / jour. Les résultats ont montré que le sommeil et la fatigue étaient observés chez les patients atteints de narcolepsie spontanée et de narcolepsie. Le sommeil était significativement réduit, avec un taux effectif total de 83% et 71%, respectivement. Le modafinil peut également prévenir la dyskinésie mentale causée par la privation de sommeil, améliorer les fonctions cognitives et n'a aucun effet sur le début, le maintien, l'éveil et la composition du sommeil nocturne, ni sur le comportement des expectorations matinales et diurnes.

2. Traitement du syndrome de l'encéphalopathie organique alcoolique: le modafinil peut également être utilisé pour traiter le syndrome de l'encéphalopathie organique alcoolique. Certaines personnes ont utilisé le modafinil pour traiter le syndrome de l'encéphalopathie organique alcoolique et ont mené des tests psychologiques cliniques et des études neurophysiologiques. Les résultats ont montré que le modafinil augmentait l'excitabilité après la prise quotidienne du médicament et que le taux d'efficacité du traitement clinique était de 85%. La dose efficace de ce produit est 200 ~ 400 mg par jour, pris deux fois le matin et au milieu.

3. Améliorer l'effet thérapeutique des antidépresseurs: en raison de la faible nature addictive du modafinil, il est prometteur en tant que substitut à d'autres stimulants, est un stimulant antidépresseur prometteur.

4. Pour le traitement du trouble déficitaire de l'attention / hyperactivité: les données cliniques suggèrent que le modafinil peut améliorer les enfants présentant un trouble déficitaire de l'attention / hyperactivité (TDAH).

Contre-indication

1. Désactivé pour allergique à ce produit.

2. Hypertrophie ventriculaire gauche, altérations électrocardiographiques ischémiques, douleur thoracique, arythmie ou manifestations cliniques du prolapsus de la valvule mitrale et infarctus du myocarde récent, patients souffrant d'angor instable.


3. Nopept

Noopept est un peptide nootropique. Noopept augmente la capacité d'apprentissage, améliore la mémoire, tout en ayant un impact sur toutes les phases du processus: traitement, consolidation et récupération d'informations. Le médicament prévient le développement de l'anémie due à un choc électrique, l'absence d'une phase paradoxale du sommeil, ainsi que le blocage des structures des récepteurs cholinergiques glutamatergiques et centraux.

L'effet neuroprotecteur du médicament Noopept est obtenu en augmentant la résistance des tissus à l'hypoxie, aux lésions toxiques et traumatiques. Sur le modèle thrombotique de l'accident vasculaire cérébral, Noopept réduit le volume de la lésion et empêche également la mort des cellules du cervelet et du cortex cérébral, exposées à des doses neurotoxiques de glutamate et d'oxygène des radicaux libres. De plus, noopept réduit la gravité de l'excès de calcium, favorise la normalisation des propriétés rhéologiques du sang (dues à l'action fibrinolytique, anticoagulante et antiagrégante).


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 est un médicament expérimental utilisé dans le traitement de la maladie d'Alzheimer et de la démence. Un médicament expérimental appelé J147 peut être un élixir moderne. Des études ont montré qu’il pouvait traiter efficacement la maladie d’Alzheimer et inverser le vieillissement des souris. Les scientifiques sont également prêts à utiliser le médicament pour des essais cliniques sur des humains. Récemment, dans un rapport de recherche publié dans le magazine international Aging Cell, des chercheurs du Salk Institute ont dévoilé le mécanisme moléculaire par lequel J147 fonctionne. Ils ont découvert que J147 peut être une protéine dans les mitochondries. Combine pour favoriser le vieillissement des cellules, des souris et des mouches des fruits plus jeunes.

Le chercheur Dave Schubert a déclaré que dans cette étude, nous avons trouvé un lien entre le médicament expérimental J147 et le vieillissement de l’organisme, la maladie d’Alzheimer; La recherche de cibles J147 peut être cruciale pour le traitement clinique du vieillissement. Dès 2011, nous avons développé le médicament J147, une version modifiée du curcuma aux épices au curry. Depuis le développement de J147, les chercheurs ont découvert qu’il pouvait inverser efficacement les défauts de mémoire de l’individu et promouvoir potentiellement de nouvelles cellules cérébrales. Dans le même temps, il peut ralentir ou inverser la maladie d’Alzheimer dans le corps de la souris, mais les chercheurs n’ont pas clairement compris le fonctionnement de J147 au niveau moléculaire.

De nombreuses études ont déjà porté sur l'effet de l'huperzine sur les traitements de la maladie d'Alzheimer. Malheureusement, ces résultats ne sont pas très significatifs, car dans la plupart des cas, seul un petit nombre de participants était présent ou des méthodes de test douteuses ont été utilisées.

Dans une méta-analyse de plusieurs documents de recherche, des améliorations ont été observées (chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer) dans les domaines suivants: compétences cognitives, état général et activités quotidiennes. Malheureusement, il y a généralement peu de recherches sur le pramiracétam, mais au cours des dernières années 10, aucune étude sur la substance n'a été publiée.


5. Phénylpiracétam

Le phénylpiracétam est un agent nootropique qui affecte positivement la capacité mentale et est considéré comme un stimulant léger. Comme son nom l'indique, il s'agit d'une modification du piracétam, qui contient un groupe phényle supplémentaire.

Il semble que 20-60 soit aussi puissant (sur une base de gramme) que sa substance parente.

Dans une étude comparant les deux substances, le phénylpiracétam était considéré plus puissant que le piracétam dans les domaines suivants:

Neuroprotection, anti-amnésie et stimulation.

Autres noms: Fonturacétam, (RS) -2- (4-phényl-2-oxopyrrolidine-1-yl) acétamide, phénotropil, carphédone

Opération

En raison de la similarité structurelle avec la substance phénéthylamine, dont la structure moléculaire a des propriétés stimulantes, on peut supposer qu'il existe un lien avec les récepteurs de l'adrénaline et de la dopamine.

Selon les développeurs de Phenotropil augmente les niveaux suivants dans le cerveau: la circulation sanguine, l'épinéphrine, la dopamine et la sérotonine. Cependant, il n'a aucune influence ou affinité de liaison avec le GABA.

Dans un document de recherche américain (avec des rongeurs), il y a des indications d'une augmentation des niveaux des récepteurs de l'acétylcholine et du NMDA et d'une concentration réduite de récepteurs de la sérotonine et de la dopamine.

Effets secondaires et sécurité


Comme tous les Racetams, il est bien toléré par le corps humain. Le risque d'effets secondaires est faible, à condition qu'il soit consommé en quantité raisonnable (voir la section Apport et tolérance).

Le phénylpiracétam ne doit pas être pris pendant la grossesse ou l'allaitement. Aussi pour les patients souffrant de lésions hépatiques ou rénales, il est préférable de s'en passer.

Les effets secondaires habituels des stimulants sont également présents, tels que: sentiments d'anxiété, irritabilité ou palpitations.

Certains utilisateurs signalent des maux de tête. Ceux-ci peuvent se produire dans tous les Racetamen, si une déficience en acétylcholine prévaut dans le cerveau. Comme antidote, vous ajoutez simplement une source de choline à votre pile.

toxicité

Chez les rongeurs, une dose létale de 880mg / kg de poids corporel a été détectée, indiquant une marge de sécurité élevée par rapport à la dose recommandée.

Selon le fabricant, il n'y a pas d'effets tétralogiques, mutagènes ou cancérogènes documentés.


6. Sunifiram

Sunifiram est étroitement apparenté au Racetamen dans sa structure chimique et partage bon nombre de ses propriétés nootropes. Il est annoncé comme 1000 fois plus fort que le piracétam (à base de gramme), en prêtant attention à un dosage précis, et il ne devrait pas être pris avec d'autres nootropics ensemble.

Il a été développé principalement comme une alternative bon marché à Unifiram.

Il vise à promouvoir la mémoire, l'apprentissage, la pensée claire, la concentration, la motivation, la vision et l'humeur.

Dosage: Il n'y a pas d'études significatives, mais il a été décidé que 5 - 10mg par jour est optimal pour la plupart des gens.

Sunifiram ne doit pas être surdosé ou mélangé avec d’autres nootropes.

Les utilisateurs à long terme signalent une formation de tolérance, raison pour laquelle elle ne devrait être consommée que de manière sporadique ou par cycles.

Il agit comme un agoniste de l'AMPA et augmente la production de glutamine, libérant par ailleurs de l'acétylcholine dans le cortex cérébral.

Bien qu'aucun effet secondaire n'ait été identifié lors des recherches, Sunifiram peut provoquer des effets secondaires graves tels que somnolence, insomnie et maux de tête en cas de surdosage.


7. Bromantane

Le bromantane est un stimulant qui aide à améliorer les performances sportives. Lorsqu'il est utilisé une fois par semaine, le corps ne doit pas développer une plus grande tolérance et rester sensible au médicament.

Il semble supprimer les effets secondaires induits par le sommeil sans compromettre les capacités cognitives. En outre, dans des circonstances normales (lorsque le sommeil ne manque pas), cela peut augmenter la vigilance et la capacité de travail.

Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas complètement compris. On pense qu'il augmente la concentration de divers neurotransmetteurs dans le cerveau.

Bromantane améliore les performances dans certains domaines cognitifs, tels que la mémoire de travail, la mémoire à long terme et la capacité de penser.

Bromantane peut réduire les effets de certains médicaments en accélérant leur décomposition. Ceux-ci comprennent: l'itraconazole, la ciclosporine, le témazépam, l'amitriptyline, l'érythromycine.

Si des agents anticoagulants tels que l'aspirine ou la warfarine sont pris, vous devez vérifier régulièrement votre coagulation sanguine.


Smart Drugs description

Apixaban (Eliquis): usages, interactions, effets secondaires, mises en garde

1. Armodafinil

Armodafinil, est un produit chimique solide blanc. Nom chimique 2 - [(R) - (diphénylméthyl) sulfinyl] acétamide ayant une formule moléculaire de C 15 H 15 NO 2 S ayant un poids moléculaire de 273.35000 et un point de fusion de 156 à 158 XC. L'amofenib est un médicament stimulant utilisé principalement pour le traitement de la narcolepsie, de la dépression, de la somnolence idiopathique ou de la narcolepsie au cours de la journée.

CAS No.: 112111-43-0

Formule moléculaire: C 15 H 15 NO 2 S
Poids moléculaire: 273.35000
Qualité exacte: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propriétés physico-chimiques

Apparence et traits: solide blanc
Densité: 1.283g / cm 3
Point de fusion: 156-158oC
Point d'ébullition: 559.1oC à 760mmHg
Point d'éclair: 292oC
Indice de réfraction: 1.645
Pression de vapeur: 1.56E-12mmHg à 25C

Action pharmacologique

Ce produit peut augmenter l'activité des nerfs cérébraux à des doses thérapeutiques et augmenter la fonction nerveuse de diverses parties du cerveau. Ce produit produit une excitation mentale similaire à celle d'autres stimulants du système nerveux central, améliorant l'humeur, les sentiments, les pensées et les émotions. L'effet excitateur central de ce produit peut provenir de l'ajout de glutamine synthétase, qui réduit la production d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et favorise les activités de détoxication et de métabolisme énergétique des cellules nerveuses.

Pharmacokinetics

Ce produit est rapidement et complètement absorbé après administration orale. La concentration plasmatique atteint un pic à environ 2 aux heures 4. L'aliment n'affecte pas la biodisponibilité du produit, mais il peut retarder l'absorption du médicament et retarder la concentration maximale par 1 h. Ce produit est largement distribué dans le corps, le volume de distribution apparent est d'environ 0.9L / kg, plus élevé que le liquide corporel total 0.6L / kg. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 60%, principalement associé à l'albumine plasmatique. Après l'administration de 200 mg par jour, la concentration plasmatique du médicament a atteint un état stable et n'a eu aucun effet sur la liaison aux protéines plasmatiques de la warfarine, du diazépam et du propranolol. Le modafinil est métabolisé par le système cytochrome P450 de CYP3A4 dans le foie. Par conséquent, l'utilisation combinée d'un inducteur ou d'un inhibiteur de CYP3A4 affectera la concentration sanguine et la durée d'action de ce produit. Ce produit est métabolisé par le foie pour produire deux métabolites majeurs, l'acide modafinique et le modafinilone, qui n'ont aucun effet thérapeutique. Les métabolites représentent 90% et les médicaments parentaux non métabolisés sont inférieurs à 10%. Le médicament est excrété par les reins et la demi-vie d'élimination du médicament est de 10-15. Le taux de toxicomanie des jeunes femmes est plus élevé que celui des jeunes hommes et le taux de clairance des personnes âgées est nettement inférieur à celui des jeunes.


2. modafinil

CAS No.: 112111-43-0

Formule moléculaire: C 15 H 15 NO 2 S
Poids moléculaire: 273.35000
Qualité exacte: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propriétés physico-chimiques

Point de fusion: 164-166 C

Action pharmacologique

Le modafinil peut augmenter l'excitabilité centrale de la population normale. La surveillance de l'EEG de la première heure à l'heure 22nd après le modafinil oral indique que la valeur α / θ reflétant la vigilance est élevée et que l'onde de micro-sommeil occasionnelle est presque complètement supprimée. Pour les personnes privées de sommeil, la privation de sommeil peut entraîner la vigilance et la capacité de travailler.

La prise de modafinil peut améliorer efficacement cette condition. Des études ont montré qu'après une nuit de privation de sommeil, en prenant 200 mg de modafinil, la capacité psychomotrice des volontaires était significativement supérieure à celle du groupe placebo; pendant la période de privation de sommeil de 60, toutes les heures de 8 Dalfene 200 mg sont encore capables de maintenir le centre de privation de sommeil dans un état d'excitation, de manière à maintenir une vigilance et une capacité de travail considérables. Le modafinil a également un certain effet neuroprotecteur. Il a été trouvé dans des modèles animaux de lésion cérébrale que le modafinil peut antagoniser efficacement la production de 1-méthyl-4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine.

L'effet neurotoxique soulage les symptômes de manière significative. Les effets neuroprotecteurs du modafinil ont également été confirmés dans le modèle de lésion mécanique du striatum et le modèle de lésion ischémique, respectivement. L'action excitatrice centrale du modafinil est associée à une diminution du neurotransmetteur inhibiteur, le GABA, et est régulée par la sérotonine (5-HT) et la norépinéphrine. L’étude a révélé que l’effet excitateur central du modafinil pouvait être dû à l’augmentation de la glutamine synthétase, réduisant ainsi la production de GABA et favorisant les activités de détoxication et de métabolisme énergétique des cellules nerveuses.

Pharmacokinetics

Ce produit est rapidement et complètement absorbé après administration orale. La concentration plasmatique atteint un pic à environ 2 aux heures 4. L'aliment n'affecte pas la biodisponibilité du produit, mais il peut retarder l'absorption du médicament et retarder la concentration maximale par 1 h. Ce produit est largement distribué dans le corps, le volume de distribution apparent est d'environ 0.9L / kg, supérieur au fluide corporel total O.6L / kg. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 60%, principalement associé à l'albumine plasmatique. Après l'administration de 200 mg par jour, la concentration plasmatique du médicament a atteint un état stable et n'a eu aucun effet sur la liaison aux protéines plasmatiques de la warfarine, du diazépam et du propranolol.

Le modafinil est métabolisé par le système cytochrome P450 de CYP3A4 dans le foie. Par conséquent, l'utilisation combinée d'un inducteur ou d'un inhibiteur de CYP3A4 affectera la concentration sanguine et la durée d'action de ce produit. Ce produit est métabolisé par le foie pour produire deux métabolites majeurs, l'acide modafinique et le modafinilone, qui n'ont aucun effet thérapeutique. Les métabolites représentent 90% et les médicaments parentaux non métabolisés sont inférieurs à 10%. Le médicament est excrété par les reins et la demi-vie d'élimination du médicament est de 10-15. Le taux de toxicomanie des jeunes femmes est plus élevé que celui des jeunes hommes et le taux de clairance des personnes âgées est nettement inférieur à celui des jeunes.


Interactions médicamenteuses

1. L'inhibiteur de CYP3A4 tel que la carbamazépine, l'itraconazole, le kétoconazole ou le phénobarbital, l'inducteur de la rifampicine CYP3A4 et le modafinil peuvent modifier la concentration sanguine de ce produit.

2. Ce produit est un inducteur de CYP3A4, qui réduit la concentration sanguine de cyclosporine par 50% et réduit également la concentration plasmatique de la théophylline.

3. Ce produit est un inhibiteur réversible du CYP2C19, qui augmente la concentration sanguine de warfarine, de diazépam et de phénytoïne. Ce produit peut également augmenter les antidépresseurs tricycliques, la chlorpromazine et l'oméprazole. Concentration sanguine de médicaments tels que le lansoprazole et le propranolol. Appliqué en même temps que les médicaments ci-dessus, la dose doit être ajustée en conséquence et la concentration sanguine doit être surveillée.

4. Ce produit peut réduire l'effet curatif des contraceptifs stéroïdiens. D'autres mesures contraceptives doivent être prises pendant l'utilisation de ce produit et dans un délai d'un mois après l'arrêt du médicament.


3. Nopept

Noopept est partiellement métabolisé par la formation de phénylacétylproline, de cycloprolylglycine et d'acide phénylacétique. La demi-vie de noopept atteint les heures 0.38.

N ° CAS. 157115-85-0
Formule moléculaire C17H22N2O4
Poids moléculaire 318.37

Noopept n'est pas cumulé dans le corps.

Le mécanisme d'action nootropique du médicament repose sur sa capacité à former une cycloprolylglycine de structure similaire à celle du dipeptide cyclique anti-amnésique endogène.

La préparation Noopept augmente l'amplitude de la réponse transcallosale, facilite les connexions associatives au niveau des structures corticales entre les hémisphères cérébraux.

Lors de l'utilisation du médicament Hoenopt, on note la récupération des fonctions cognitives, réduite en raison d'un traumatisme craniocérébral, de lésions prénatales, ainsi que d'une ischémie locale et globale.

Chez les patients présentant des lésions organiques du système nerveux central, l’effet du médicament Hoenopt se développe au 5th-7th jour de traitement. Au début de la thérapie, anxiolytique et un effet stimulant du médicament Hoenopt est plus prononcé, y compris une diminution de l'anxiété et de l'amélioration du sommeil chez les patients. Après 2-3 semaines après le début du traitement, les fonctions cognitives s'améliorent.
Noopept a également un effet végétal (réduit les maux de tête, la tachycardie et les troubles orthostatiques).

Pour le médicament, Hoenopt ne se caractérise pas par des effets tératogènes, immunotoxiques et mutagènes. Noopept ne provoque pas de dépendance, après l'arrêt du traitement chez les patients, il n'y a pas de développement de syndrome de sevrage.

Après administration orale, noopept est bien absorbé dans le tube digestif. La biodisponibilité de noopept atteint 99.7%. Le composant actif pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, tandis que sa concentration dans le liquide synovial dépasse les concentrations plasmatiques.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dans les minutes 15 après administration orale.

Indications d'utilisation

Noopept est utilisé pour traiter des patients de différentes catégories d'âge (adultes et patients âgés) souffrant de troubles cognitifs et de labilité émotionnelle de différentes origines. En particulier, le médicament Noopept peut être prescrit après une lésion cérébrale traumatique et un coma, ainsi que des patients présentant une insuffisance circulatoire cérébrale (y compris une encéphalopathie de diverses étiologies) et des troubles asthéniques.

Noopept peut être nommé pour améliorer les fonctions cognitives (mémoire, concentration et capacité d'apprentissage) chez les patients présentant un stress physique, intellectuel et émotionnel accru.

Mode d'application

Noopept est à usage oral. Les comprimés doivent être pris après un repas, avec beaucoup d'eau ou de thé non sucré. Au début du traitement, en règle générale, nommer 10 mg de noopept deux fois par jour. Dans le cas où l'effet thérapeutique n'est pas suffisamment exprimé et que le médicament Hoenopt est bien toléré par les patients, la dose est augmentée à 10 mg trois fois par jour.


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 appartient à la famille du Racetame; Les substances de ce groupe ont une structure similaire, mais leurs caractéristiques chimiques sont différentes.

Numero CAS 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Masse molaire 350.34 g · mol − 1

Tous les Racetams peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique (à des degrés divers); Le pramiracétam a la plus grande liposolubilité du célèbre Racetame et est rapidement absorbé par l'organisme - probablement en raison de sa capacité à traverser la double couche lipidique.

Certains chercheurs supposent que c'est 5-10x aussi fort que son matériel source bien connu » Piracetam ».

Il diffère principalement de ses frères par sa capacité à augmenter la concentration. En outre, il possède d'autres propriétés Racetam typiques, telles qu'une capacité de mémoire et d'apprentissage accrue.


5. Phénylpiracétam

On pense que la similarité structurelle avec la phénéthylamine est responsable de l'effet stimulant. Ici, la plupart des recherches ont été effectuées uniquement sur des personnes souffrant de troubles de la mémoire provoqués par des accidents vasculaires cérébraux ou des lésions cérébrales.

Numero CAS 77472-70-9

Formule moléculaire C 12 H 14 N 2 O 2
Masse molaire 218.26 g · mol -1

Les patients atteints d'encéphalopathie recevant une dose quotidienne de 200mg ont constaté une amélioration des troubles anxieux, de la douleur et de la dépression.

D'autres études ont également noté des améliorations de la mémoire et de l'attention.

Les propriétés anticonvulsivantes et cognitives sont probablement attribuables à la partie piracétam de la structure moléculaire.

Bien que les scientifiques ne soient pas certains du mécanisme d'action exact du piracétam, ils croient que la fluidité accrue des cellules et la régulation du glutamate sont responsables de cet effet.

De nombreux rapports d’utilisateurs signalent la formation rapide d’une tolérance à l’effet stimulant du phénylpiracétam.


6. Sunifiram

Fait intéressant, certains changements neurochimiques ont été observés: les animaux sous l'action du sunifiram avaient une phosphorylation accrue de diverses molécules dans le cerveau, étroitement liées aux processus d'apprentissage et de mémoire.

Numero CAS 314728-85-3

Formule C14H18N2O2
Masse molaire 246.304 g / mol

Les animaux expérimentaux ont été divisés en deux groupes: une moitié a été dirigée vers Sunifiram, l'autre n'a rien reçu. Ensuite, la capacité de mémoire des animaux a été testée à l'aide d'un labyrinthe en Y et un test de reconnaissance d'objet a été effectué.

La conclusion suivante a été obtenue: les animaux ayant reçu le sunifiram ont eu de meilleurs résultats.
Effet des sunifirams dans la dépression: aucune différence n'a été constatée entre les deux groupes. Chose intéressante, de nombreux témoignages sur Internet montrent un effet antidépresseur.

Opération

Les études préliminaires rapportent deux principaux mécanismes d'action:
1. La structure de Sunifiram est similaire à celle des autres Ampakines. Cela fonctionne en activant les récepteurs AMPA. Dans une étude chez la souris, les animaux ont d'abord reçu l'antagoniste de l'AMPA, NBQX. Après avoir administré du Sunifiram aux animaux, il a semblé inverser les effets de NBQX. En tant qu'agoniste de l'AMPA, il pourrait améliorer la mémoire, la capacité d'apprentissage, la capacité d'attention et la vigilance.
2. Sinon, le sunifiram semble libérer de l'acétylcholine dans le cortex cérébral. En tant que composé cholinergique, il peut améliorer la mémoire à court terme, la mémoire à long terme et la motricité. Pour confirmer cet effet, d'autres études doivent être publiées.

Les effets secondaires

Dans une étude qui a révélé l’efficacité du sunifiram (dose minimale efficace de 0.001 mg / kg), aucun effet secondaire n’a été observé avec une dose injectée (rongeurs) de mg / kg de 1.

Malheureusement, il n'y a pas d'études cliniques basées sur l'expérience des autres utilisateurs. Le Sunifiram général est, à un dosage raisonnable, classé en toute sécurité, mais il ne doit en aucun cas être surdosé et non associé à d’autres nootropics.


7. Bromantane

Le bromantane est un stimulant qui aide à améliorer les performances sportives. Lorsqu'il est utilisé une fois par semaine, le corps ne doit pas développer une plus grande tolérance et rester sensible au médicament.

Il est recommandé de ne pas prendre Bromantane plus de fois que 3 par semaine. Aussi sur la consommation à long terme, vous devriez plutôt vous en passer.

N ° CAS: 87913-26-6
Formule moléculaire: C16H20BrN
Poids moléculaire: 306.24
Fichier MOL: 87913-26-6.mol

Il semble supprimer les effets secondaires induits par le sommeil sans compromettre les capacités cognitives. En outre, dans des circonstances normales (lorsque le sommeil ne manque pas), cela peut augmenter la vigilance et la capacité de travail.

Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas complètement compris. On pense qu'il augmente la concentration de divers neurotransmetteurs dans le cerveau.

Bromantane améliore les performances dans certains domaines cognitifs, tels que la mémoire de travail, la mémoire à long terme et la capacité de penser.

Bromantane peut réduire les effets de certains médicaments en accélérant leur décomposition. Ceux-ci comprennent: l'itraconazole, la ciclosporine, le témazépam, l'amitriptyline, l'érythromycine.

Si des agents anticoagulants tels que l'aspirine ou la warfarine sont pris, vous devez vérifier régulièrement votre coagulation sanguine.


Résumé des médicaments intelligents

Quelles nootropiques ne sont pas:

• Vous ne deviendrez pas un super cerveau du jour au lendemain, comme dans le film “Limitless”. Considérez-le comme un complément que vous pouvez utiliser à votre avantage.
• Les nootropiques ne remplacent pas une alimentation saine, une activité physique régulière et un sommeil suffisant.
• Aussi, dans le test de QI, on ne s'attend pas à des sauts trop importants.

Comment fonctionne un médicament nootropique?

Les nootropiques fonctionnent en changeant les choses suivantes:
Métabolisme cérébral, oxygénation du cerveau, disponibilité des cellules cérébrales, croissance cellulaire.
L'effet exact dépend de la préparation.

Quels changements peuvent être attendus?

Selon la substance, des améliorations peuvent être attendues dans les domaines suivants:
• capacité à se concentrer
• souvenir spatial
• capacité d'apprendre
• mémoire de travail
• Word river / éloquence
• Capacité à résoudre des problèmes (flux de pensée)

En plus de la croissance neuronale, on peut s'attendre à des changements positifs de la qualité du sommeil, à des troubles anxieux, à l'anxiété de contact, à la timidité, au trac, à la nervosité et à la motivation.

Etes- Nootropiques Addictif?

Grosso modo: non. Pour les stimulants tels que la caféine, la sulbutiamine et le modafinil, c'est une autre histoire.

Temps jusqu'à l'apparition de l'effet
Cela ne peut pas être généralisé, cela dépend du produit et de l'utilisateur. Les points suivants sont des moyennes et peuvent varier.

Stimulants / réveils (caféine, modafinil, etc.) - dans les minutes 30 à plusieurs heures.

Nootropiques à base de nutriments (Créatine, Omega-3) - Habituellement dans les semaines 4 à 8.

Piracetam - Dans les semaines 2 - 4. Un test doit être effectué pendant au moins deux semaines.


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