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Tout à propos de Mibolerone (Check drops)

1.JW-642 Review
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Review
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. Examen du PF-750
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 Review
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9.Inhibiteurs hautement sélectifs de la monoacylglycérol lipase portant un groupe réactif
10.Guide on buy Inhibiteur de JW-642 MAGL pas à pas


JW 642 vidéo


I.JW 642 personnages basiques:

Nom: JW 642
C 1416133-89-5
Formule moléculaire: C21H20F6N2O3
Masse moléculaire: 462.4
Point de fusion:
Température de stockage: à -20 ° C 3 ans Poudre
Couleur: Blanc solide


1. JW-642 Reviewaasraw

JW-642 (1416133-89-5) est un puissant inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL) avec IC50 de 7.6, 14 et 3.7 nM pour les MAGL de souris, de rat et humain, respectivement. Les endocannabinoïdes tels que 2-arachidonoyl glycérol (2-AG) et l'arachidonoyl éthanolamide sont des lipides biologiquement actifs qui interviennent dans de nombreux processus synaptiques, notamment l'activation des récepteurs aux cannabinoïdes. La monoacylglycérol lipase (MAGL) est une sérine hydrolase responsable de l'hydrolyse de 2-AG en acide arachidonique et en glycérol, mettant ainsi fin à sa fonction biologique. JW-642 est un puissant inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) qui affiche les valeurs IC50 de 7.6, 14 et 3.7 nM pour l’inhibition de la MAGL dans les membranes du cerveau humain, respectivement. 1 JW-642 est sélectif pour MAGL, nécessitant des concentrations beaucoup plus élevées pour inhiber efficacement l’activité de l’amide d’acide gras hydrolase (IC50s = 31, 14 et 20.6 µM ​​pour les membranes du cerveau de souris, de rat et d’homme, respectivement).

DONNÉES TECHNIQUES JW-642
Nom du produit JW-642
Numéro CAS 1416133-89-5
Formule C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Solubilité Soluble in DMSO> 10 mM Storage Stocker à -20 ° C
Apparence physique Une solution dans l'acétate de méthyle
Condition d'expédition Solution d'échantillon d'évaluation: expédier avec de la glace bleue.Toutes les autres tailles disponibles: expédier avec RT ou glace bleue sur demande
conseils généraux Pour obtenir une solubilité plus élevée, veuillez chauffer le tube à 37 ℃ et le secouer dans le bain à ultrasons pendant un certain temps. La solution de stockage peut être stockée au-dessous de -20 ℃ pendant plusieurs mois.



Poudre brute JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw poudre


2. Activité biologique-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 est un puissant inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) qui affiche les valeurs IC50 de 7.6, 14 et 3.7 nM pour l'inhibition de la MAGL dans les membranes cérébrales de souris, de rats et d'humain, respectivement. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (souris / rat / humain MAGL)
Cible: L'inhibiteur de MAGL JW-642 est sélectif pour le MAGL, nécessitant des concentrations beaucoup plus élevées pour inhiber efficacement l'activité amide-hydrolase d'acides gras (IC50s = 31, 14 et 20.6 M pour les membranes cérébrales de souris, de rat et humaines, respectivement).


3. Revue OL-135aasraw

OL-135 est un inhibiteur réversible hautement actif et sélectif du FAAH, pénétrant dans le SNC. OL-135 présente une pharmacologie analgésique chez divers modèles animaux sans altération motrice associée à l'agonisme direct CB1. L'inhibiteur de l'AFAH OL-135 perturbe l'acquisition, mais pas la consolidation, du conditionnement de la peur contextuelle. les données suggèrent un rôle spécifique pour les endocannabinoïdes dans un sous-ensemble de paradigmes de conditionnement de la peur.

DONNÉES TECHNIQUES OL-135
Nom du produit OL-135
Numéro CAS 681135-77-3
Apparence Poudre solide
Pureté > 98% (ou se référer au certificat d'analyse)
Condition d'expédition Expédié à température ambiante en tant que produit chimique non dangereux. Ce produit est assez stable pendant quelques semaines pendant l'expédition ordinaire et le temps passé à la douane.
Condition de stockage Sec, sombre et à 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou - 20 C pour long terme (mois à années).
Solubilité Soluble dans le DMSO, pas dans l'eau
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Formulation de drogue Ce médicament peut être formulé dans du DMSO
Stock Stock Solution Solution 0 - 4 C à court terme (jours à semaines) ou -20 C à long terme (mois)


4. Activité biologique-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 est un inhibiteur réversible du FAAH, puissant, sélectif et puissant, exempt de CB1, CB2 et des récepteurs opioïdes μ et δ, qui augmente l'activité analgésique et hypothermique de l'anandamide.


5. Examen du PF-750aasraw

L'amide d'acide gras hydrolase (FAAH) est l'enzyme responsable de l'hydrolyse et de l'inactivation des amides d'acides gras, y compris l'anandamide et l'oléamide. PF-750 est un inhibiteur FAAH puissant, irréversible et dépendant du temps, avec des valeurs IC50 de 0.6 et 0.016 μM préincubé avec FAAH humaine recombinante pour 5 et 60 minutes, respectivement. Profilage basé sur l'activité 1 de divers échantillons de protéome de tissus humains que PF-750 est hautement sélectif pour la FAAH par rapport à d'autres hydrolases de sérine, ne montrant aucune activité hors site discernable jusqu'à 500 μM.

DONNEES TECHNIQUES PF-750
Nom du produit PF-750
Numéro CAS 959151-50-9
Apparence Poudre solide
Pureté > 98% (ou se référer au certificat d'analyse)
Condition d'expédition Expédié à température ambiante en tant que produit chimique non dangereux. Ce produit est assez stable pendant quelques semaines pendant l'expédition ordinaire et le temps passé à la douane.
Condition de stockage Sec, sombre et à 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou - 20 C pour long terme (mois à années).
Solubilité Soluble dans le DMSO
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Formulation de drogue Ce médicament peut être formulé dans du DMSO
Stock Stock Solution Solution 0 - 4 C à court terme (jours à semaines) ou -20 C à long terme (mois)


6. Activité biologique-CAS: 959151-50-9aasraw

Le PF-750 est un puissant inhibiteur de FAAH irréversible, dépendant du temps, avec les valeurs IC50 0.6 et 0.016 µM ​​lorsqu’il est préincubé avec du FAAH humain recombinant pendant les minutes 5 et 60, respectivement. L'amide d'acide gras hydrolase (FAAH) est l'enzyme responsable de l'hydrolyse et de l'inactivation des amides d'acides gras, notamment l'anandamide et l'oléamide. Le profil basé sur l'activité de divers échantillons de protéomes de tissus humains et murins a révélé que le PF-750 est hautement sélectif pour FAAH par rapport aux autres sérine hydrolases, ne montrant aucune activité hors site discernable jusqu'à 500 μM. Le PF-750 présente une puissance 10 supérieure à celle d’URB597 (Sigma # U4133) après la préincubation au minimum 30. Le PF-750 est hautement sélectif sur FAAH. Même à une valeur aussi élevée que 500 µM, il n’a eu aucune interaction avec de nombreuses enzymes testées, mais URB597 et d’autres inhibiteurs connus de la FAAH ne se sont pas bien comportés à une faible concentration (100 µM).

Inhibiteur de MAGL et inhibiteur de FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 Reviewaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAGL avec IC50 de 8 nM et 4 μM pour l'inhibition de MAGL et de FAAH dans les membranes cérébrales de la souris, respectivement. Valeur IC50: 8 nM Cible: inhibiteur MAGL in vitro: JZL-184 prolonge la DSE dans les neurones de Purkinje en tranches cérébelleuses et DSI dans les neurones pyramidaux CA1 des tranches d'hippocampe. JZL-184 est plus efficace pour inhiber le MAGL chez la souris que le MAGL chez le rat. In vivo: JZL-16, administré à des souris à la dose de 184 mg / kg par voie intrapéritonéale, réduit l'activité de MAGL par 85%, élève les taux de 2-AG dans le cerveau par 8-pl et induit une activité analgésique les agonistes centraux des cannabinoïdes (CB1). L'administration aiguë de JZL-184 à des souris FAAH (- / -) a augmenté l'ampleur d'un sous-ensemble de réponses cannabimimétiques, le traitement répété par JZL-184 a entraîné une tolérance à ses effets antinociceptifs, une tolérance croisée aux effets pharmacologiques du Δ-tétrahydrocannabinol dans la guanosine 1'-O- (5 - [(3) S] thio) triphosphate stimulée par l'agoniste des récepteurs CB35, et la dépendance, comme indiqué par les comportements de sevrage précipités par le rimonabant, quel que soit le génotype.

JZL -184 FICHE TECHNIQUE
Nom alternatif JZL-184
Formule Formule
MW 520.5
Source AASraw
CAS 1101854-58-3
Pureté ≥98% (TLC)
Apparence Solide jaune pâle
Solubilité Soluble dans le DMSO (10mg / ml)


8. Activité biologique-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inhibe sélectivement MAGL, l'enzyme principalement responsable de la dégradation de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol (2-AG). L'anandamide et 2-AG sont les deux endocannabinoïdes endogènes qui activent les récepteurs aux cannabinoïdes CB1 et CB2. L'anandamide est principalement métabolisée par l'amide d'acide gras hydrolase (FAAH), alors que la monoacylglycérol lipase (MAGL) serait l'enzyme principalement responsable de la dégradation de 2-AG. Il est difficile de séparer les activités des deux parce que la plupart des inhibiteurs de MAGL actuellement disponibles ne sont pas sélectifs et qu’ils inhibent également la FAAH ou d’autres enzymes. JZL-184 est le premier inhibiteur sélectif de MAGL à portance nanomolaire et à la sélectivité par rapport au facteur 200 supérieure pour MAGL vs FAAH. Lorsqu’il a été administré à des souris, JZL-184 a augmenté les niveaux de 2-arachidonoylglycérol dans le cerveau d’environ X fois, sans effet sur les niveaux d’anandamide.


9. Inhibiteurs hautement sélectifs de la monoacylglycérol lipase portant un groupe réactifaasraw



Les endocannabinoïdes 2-arachidonoyl glycérol (2-AG) et N-arachidonoyl éthanolamine (anandamide) sont dégradés principalement par la monoacylglycérol lipase (MAGL) et l'amide d'acide gras hydrolase (FAAH), respectivement. La découverte récente des O-arylcarbamates tels que JZL-184 en tant qu'inhibiteurs sélectifs de MAGL a permis une étude fonctionnelle des voies de signalisation 2-AG in vivo. Néanmoins, JZL-184 et d'autres inhibiteurs de MAGL rapportés présentent toujours une réactivité croisée faible avec FAAH et les carboxylestérases périphériques, ce qui peut compliquer leur utilisation dans certaines études biologiques. Nous rapportons ici une classe distincte de carbamates O-hexafluoroisopropyliques (HFIP) qui inhibent MAGL in vitro et in vivo avec une excellente puissance et une sélectivité grandement améliorée, notamment l'absence de réaction croisée détectable avec FAAH. Ces découvertes désignent les carbamates HFIP comme un chimiotype polyvalent pour inhiber le MAGL et devraient encourager la poursuite d'autres inhibiteurs de la sérine hydrolase qui portent des groupes réactifs ressemblant aux structures des substrats naturels.


10. Guide d'achat d'inhibiteur JW-642 MAGL étape par étapeaasraw

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