Tout sur l'entécavir hydrate en poudre

1.Nifuratel-CAS: 4936-47-4
2.Nifuratel Avis-Informations technologiques
3. Nifuratel Dosage
Application 4.Nifuratel
5. Effets Nifuratel-Comment ça marche?
Effets secondaires de 6.Nifuratel
7. Acheter Nifuratel Poudre en ligne


Nifuratel poudre vidéo


I.Raw Nifuratel poudre personnages basiques:

Nom: Nifuratel poudre
C 4936-47-4
Formule moléculaire: C10H11N3O5S
Masse moléculaire: 285.28
Point de fusion: 176-178 ° C
Température de stockage: -20 ° C Congélateur
Couleur: Blanc à blanc cassé Cristalline en poudre


1. Nifuratel – CAS: 4936-47-4aasraw

Nifuratel (CAS: 4936-47-4) est un composé antibactérien, antifongique et antiprotozoaire ayant une activité contre Trichomonas. C'est un antiprotozoaire et un antifongique local que l'on peut également administrer par voie orale. Nifuratel n'est pas approuvé pour utilisation aux États-Unis.
Le nifuratel semble avoir un large spectre d'action antibactérien et est efficace contre Chlamydia trachomatis et Mycoplasma spp. ainsi que des infections fongiques à Candida spp.
Pris par voie orale, ou comme un pessaire vaginal, il est utilisé dans le traitement d'un large éventail d'infections du tractus génito-urinaire, en particulier si aucun diagnostic précis n'est disponible. Par exemple, il peut être utilisé dans le traitement des femmes présentant des pertes vaginales où il existe une incertitude quant à savoir si la cause est Trichomonas vaginalis ou Candida souches telles que Candida albicans.Les effets secondaires semblent être minimes ou inexistants et il a un coffre-fort profil toxicologique.

Nifuratel (CAS: 4936-47-4) est un composé antibactérien, antifongique et antiprotozoaire ayant une activité contre Trichomonas.


2. Nifuratel Avis-Informations Technologiquesaasraw

Nom chimique Nifuratel
Numéro CAS 4936-47-4
Forme moléculaire C₁₀H₁₁N₃O₅S
Point de fusion
176-178 ° C (déc.)
Mol. Poids
285.28
Stockage
Hygroscopique, -20 ° C Congélateur, Sous atmosphère inerte
Solubilité
Acétone (avec parcimonie), méthanol (avec parcimonie)
Propriétés chimiques Nifuratel - le dérivé anti-inflammatoire et antibactérien du nitrofuran. La masse moléculaire d'un composé chimique = 285,3 grammes sur mol. La substance est libérée sous la forme de comprimés pour l'apport, Nifuratel fait partie des bougies et des onguents pour une utilisation locale.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique Nifuratel - agent antibactérien d'un large spectre d'activité. Médicament actif contre les microorganismes Gram positif et Gram négatif: Enteracoccus faecium, salmonellas, Escherichia coli, klebsiyella, Enterococcus faecalis, Bacillus subtilis, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Shigella sonnei, Serratia spp., Morganella spp., Pragia fontium, Rachnella aquatilis; lyambliya et protozoaires; Rettgerella spp., Budvicia aquatica, Acinetobacter spp .; trier les champignons Candida et Trichomonas vaginalis.

La médecine est moins active par rapport à Pseudomonas aeruginos, Proteus mirabilis et Proteus vulgaris.

Application Nifuratel Nifuratel est un médicament utilisé comme antibactérien, antifongique, antiprotozoaire (Trichomonas). Le nifuratel semble avoir un large spectre d'action antibactérien et est efficace contre Chlamydia trachomatis et Mycoplasma spp. ainsi que des infections fongiques à Candida spp.


3. Nifuratel Dosageaasraw

La drogue est nommée à l'intérieur. Selon la maladie le dosage et le schéma du traitement différent.
Dose journalière standard pour l'adulte - de 600 mg à 1,2 g. La quantité de médicament que l'enfant doit accepter dans une journée est calculée par le principe de 10-30 mg sur le poids kg. La durée du traitement et la fréquence de réception dépendent des indications et sont définies par le médecin traitant. Autres formes posologiques (bougies et pommade) utiliser selon les recommandations du producteur.


4. Application Nifuratel aasraw

Nifuratel (nom de marque Macmirorou - en combinaison avec la nystatine, - Macmiror Complex) est un médicament utilisé en gynécologie.

Nifuratel (nom de marque Macmiror, ou - en association avec la nystatine, - Macmiror Complex) est un médicament utilisé en gynécologie. Nifuratel Application et nifuratel usa, nifuratel uk


Application Nifuratel - "Complexe de Macmiror"
1.Feature:
Produit combiné pour usage local en gynécologie, composé du nitrofuran dérivé (nifuratel) et du groupe antibiotique de polyanov (nystatine).
2.Description action pharmacologique:
Actif contre les champignons Trichomonas vaginalis et Candida, les protozoaires, les micro-organismes Gram positif et Gram négatif.
3.Méthode d'application et dose:
Contre-indications à l'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel) pas.

Méthode d'application et dose:

Vaginalement, avant de se coucher - dans 8 jours 1 supp. ou 2.5 g de crème 1-2 fois par jour (en utilisant l'applicateur). Si nécessaire, répétez le traitement après la menstruation.

Pour obtenir un effet thérapeutique maximal, vous devez insérer le suppositoire dans la partie supérieure du vagin.

Suppositoires est utilisé pour traiter chez les enfants, il est recommandé d'appliquer une crème vaginale complète avec un applicateur (seringue graduée).

4.Special instructions:
Un traitement simultané du partenaire sexuel en raison du risque de réinfection. Pendant la période de traitement devrait éviter les contacts sexuels.

La méthode d'utilisation de l'applicateur gradué: visser l'applicateur gradué sur le tube de crème. Pour gagner la quantité nécessaire de crème (en conformité avec les lignes d'échelle indiquant le nombre de grammes), en poussant le tube. Déconnecter du tube, introduit dans le vagin, presser le contenu, en appuyant sur la tige.

Une buse spéciale vous permet d'entrer dans la crème sans endommager l'hymen. Il est nécessaire de retirer la canule de la partie supérieure de la tige et vissé sur la tête de la seringue du côté opposé avant d'entrer dans la crème dans le vagin.


5. Effets Nifuratel-Comment ça marche?aasraw

Nifuratel peut tuer efficacement les bactéries, les protozoaires et les moisissures qui conduisent à des infections vaginales sans effets secondaires aigus ou chroniques. En raison de ses effets pléiotropiques, nifuratel peut être utilisé pour toutes sortes de vaginites causées par des bactéries, trichomonas et infections de moisissures. Nifuratel, une variété d'agents antimicrobiens à large spectre avec deux méthodes d'application: orale et externe, a été développée par Doppel Farmaceutici. S. rl avec le nom commercial de Macmiror / Macmiror. Dans 2001, SFDA a approuvé nifuratel fait par Doppel Farmaceutici. S. rl doit être vendu en Chine avec des espèces principales telles que des dragées, des comprimés vaginaux et des suppositoires vaginaux sous les noms commerciaux de Macmiror et Macmiror Complex. Effets de nifuratel se développe rapidement après être entré en Chine avec des ventes annuelles passant de 53.2 CNYX mille dans 2005 à CNY 38.03 millions dans 2014 et CAGR atteint 24.43% et certaines entreprises chinoises ont également commencé à fabriquer des médicaments génériques.
Avec le développement rapide de l'économie chinoise et l'amélioration du système national d'assurance maladie, de nombreux types de médicaments inflammatoires gynécologiques, poussés par de nouveaux concepts de traitement, sont devenus abordables pour les civils. En général, le marché gynécologique anti-infectieux dans les hôpitaux échantillons est dominé par des préparations pharmaceutiques qui fonctionnent rapidement. D'autre part, les médicaments brevetés chinois fabriqués par les entreprises locales ne parviennent pas à entrer sur le marché, mais ils sont largement utilisés dans les hôpitaux de santé maternelle et infantile, les institutions médicales basées dans les communautés ainsi que le marché rural.

(1) L'effet du nifuratel sur la prolifération des cellules cancéreuses gastriques par le MTT et les essais de formation de colonies

Pour étudier l'effet du nifuratel sur les lignées cellulaires de cancer gastrique humain, la viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT. Les lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823 ont été traitées avec des doses croissantes de nifuratel pendant 48 heures, et la viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT. Les résultats de la figure 1B montrent que la viabilité cellulaire a été supprimée de manière dose-dépendante dans les lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823, avec des valeurs IC50 de 169.7 ± 2.2 μM dans les cellules SGC-7901 et 133.7 ± 0.85 μM dans BGC- 823cells.
En outre, comme le montre la figure 1C, comparé aux cellules témoins, une diminution dose-dépendante des formations de colonies par les cellules SGC-7091 et BGC-823 a été détectée en utilisant un test de formation de colonies. Ces résultats suggèrent que le nifuratel inhibe significativement la croissance et la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines, induisant la mort cellulaire de manière dose-dépendante.

(2) Nifuratel induit l'arrêt du cycle cellulaire G2 / M dans les cellules cancéreuses gastriques humaines

La figure 2 Nifuratel induit l'arrêt du cycle cellulaire G2 / M dans les lignées cellulaires de cancer gastrique humain. Nifuratel usa et nifuratel uk est très populaire.

Le cycle cellulaire est un processus impliquant une série d'événements cellulaires qui conduisent à la division cellulaire et finalement à la prolifération. L'ensemble du cycle cellulaire peut être divisé en quatre étapes comprenant la phase G1, la phase S, la phase G2 et la phase M (l'étape de division) .20 Évaluer l'arrêt du cycle cellulaire associé aux lignées cellulaires nifuratel, SGC-7901 et BGC-823 ont été traités avec nifuratel pour 24 heures. Le pourcentage de cellules cancéreuses gastriques traitées au nifuratel et non traitées dans la phase G2 / M a été mesurée par analyse de cytométrie de flux. Comme le montrent les figures 2A et B, le nifuratel a significativement induit l'arrêt des cellules cancéreuses gastriques dans la phase G2 / M du cycle cellulaire par rapport au groupe témoin non traité.
Notes: (A) Induction de l'arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses gastriques humaines analysées par cytométrie en flux après traitement avec un gradient de concentration de nifuratel pour 24 heures; Le DMSO est utilisé comme contrôle de chargement. (B) histogrammes représentatifs de l'analyse de cytométrie de flux dans les deux cellules cancéreuses gastriques humaines traitées avec diverses concentrations de nifuratel. Les dosages ont été effectués en triple.

(3) Nifuratel induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses gastriques humaines

Figure 3 Apoptose induite par le nifuratel des cellules cancéreuses gastriques. Nifuratel usa et nifuratel uk est très populaire.

Pour évaluer l'effet inducteur de l'apoptose du nifuratel dans les lignées cellulaires du cancer gastrique humain, les cellules cancéreuses ont été traitées avec du nifuratel pendant 24 heures, colorées avec l'annexine V-FITC et PI, et les cellules apoptotiques ont été évaluées par cytométrie en flux. Les données ont montré que le nifuratel induit de manière dose-dépendante l'apoptose cellulaire (Figure 3A). En outre, les données d'analyse par transfert de Western ont révélé que le nifuratel augmentait l'expression de la protéine proapoptotique Bax et diminuait le niveau de la protéine anti-apoptotique Bcl-2 dans les cellules cancéreuses gastriques humaines (Figure 3B). Nos résultats ont également révélé que le nifuratel pourrait réguler l'expression des protéines liées à la mort cellulaire, ce qui bloque le processus de prolifération cellulaire du cancer gastrique humain.
Notes: (A) les lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823 ont été traitées avec un gradient de concentration de nifuratel pour 24 heures et colorées avec l'annexine V et l'iodure de propidium. Les résultats ont été évalués par analyse de cytométrie de flux. (B) Western blot analyse des protéines liées à l'apoptose. L'expression de Bcl-2 et de Baxin dans des cellules SGC-7901 et BGC-823 a été mesurée par Western blot après incubation avec du nifuratel pendant 24 heures.

(4) Nifuratel inhibe la voie de signalisation STAT3

Un certain nombre d'études ont montré que la surexpression de la protéine STAT3 peut être associée à la progression du cancer gastrique.21 Nos résultats ont indiqué que le traitement avec 300 μM nifuratel réduit nettement le niveau de protéine STAT3 phosphorylée (P-STAT3) dans SGC-7901 et BGC -Les lignées cellulaires 823. Comme le montre la figure 4, le nifuratel a diminué l'expression de la protéine P-STAT3 dans les lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823 d'une manière dépendante de la concentration après un traitement au 24-heure. Notamment, la dose de 300 μM de nifuratel a également diminué de façon marquée l'expression de la protéine P-STAT3 après des heures 6 dans les lignées cellulaires SGC-7901 et après des heures 3 dans les lignées cellulaires BGC-823.
Notes: (A) des lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823 ont été traitées avec un gradient de concentration de nifuratel, l'expression de P-STAT3 est montrée par analyse par transfert de Western. (B) L'expression de P-STAT3 dépendante du temps induite par nifuratel est montrée par l'analyse de transfert de Western dans les lignées cellulaires SGC-7901 et BGC-823.
Abréviations: DMSO, diméthylsulfoxyde; NIFU, nifuratel; STAT3, transducteur de signal et activateur de transcription 3; P-STAT3, STAT3 phosphorylé.
Il est important de noter que la phosphorylation induite par IL-6 de STAT3 dans le tissu gastrique néoplasique était positivement corrélée avec la progression tumorale.22 Il a été établi que l'activation de la voie de signalisation STAT6 médiée par IL-3 peut favoriser la progression d'autres cancers. 23,24 L'inhibiteur de STAT3 inhibait l'activation de STAT3, bloquant la voie de signalisation IL-6 qui régulait négativement la prolifération des cellules cancéreuses, et régulait à la baisse la protéine anti-apoptotique Bcl-2.25, afin de préciser si Nifuratel pouvait bloquer la phosphorylation de STAT6 induite par IL-3, nous avons combiné le traitement avec nifuratel et IL-6. De plus, la napabucasine, un inhibiteur de STAT3 disponible par voie orale, a été utilisée comme groupe témoin positif. Les résultats ont indiqué que le nifuratel pouvait bloquer l'activation induite par l'IL-6 de la voie de signalisation STAT3, mais n'avait aucun effet sur l'activation de STAT1 médiée par l'interféron-γ (IFN-γ) (Figure 5). Nos résultats ont également révélé que le nifuratel régulait l'expression de la protéine liée à la mort cellulaire Bcl-2, induisait l'arrêt du cycle cellulaire et inhibait la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines en bloquant l'activation induite par l'IL-6 de la voie de signalisation STAT3.
Notes: (A) Des cellules cancéreuses gastriques ont été prétraitées avec les concentrations indiquées de nifuratel et napabucasin pour 24 heures et ensuite stimulées avec IL-6 (50 ng / μL) pour minutes 30. Des extraits de cellules entières ont été préparés et soumis à une analyse de transfert de type Western en utilisant les anticorps indiqués. (B) Les cellules cancéreuses gastriques ont été prétraitées avec les concentrations indiquées de nifuratel pendant 24 heures et ensuite stimulées avec l'interféron-γ (IFN-γ) (50 ng / μL) pour les minutes 30. Des extraits de cellules entières ont été préparés et soumis à une analyse de transfert de type Western en utilisant les anticorps indiqués.
Abréviations: NIFU, nifuratel; Napa, napabucasine; P-STAT3, STAT3 phosphorylé; STAT3, transducteur de signal et activateur de transcription.

(5) Utilisation de nifuratel pour traiter les infections causées par les espèces de clostridium

La présente invention concerne l'utilisation de nifuratel, ou d'un de ses sels physiologiquement acceptables, pour traiter des infections causées par des espèces de Clostridium. L'invention concerne en outre l'utilisation du nifuratel pour traiter une infection à Clostridium difficile (CDI) et en particulier la diarrhée associée à Clostridium difficile (CDAD).
L'objet de la présente invention est représenté par le nifuratel, ou un de ses sels physiologiquement acceptables, à utiliser dans le traitement de toute infection provoquée par des espèces de Clostridium, telles que Clostridium difficile, Clostridium butyricum et Clostridium beijerinckii. Plus particulièrement, il est représenté par l'utilisation de nifuratel, ou d'un sel physiologiquement acceptable de celui-ci, pour traiter une infection à Clostridium difficile (CDI) et, en particulier, la diarrhée associée à Clostridium difficile (CDAD).
Préparations solides, semi-solides ou liquides de nifuratel ou d'un de leurs sels physiologiquement acceptables, sous forme de comprimés oraux, de comprimés pelliculés, de capsules, de dragées ou de sirops, ayant une teneur en nifuratel de 10 à 1000 mg par dose unique, plus préférablement de 50 à 800 mg par dose unique, de manière préférée entre toutes de 100 à 600 mg par dose unique, conviennent pour traiter des infections par Clostridium spp .; de telles préparations peuvent être administrées à des patients infectés selon des techniques conventionnelles; selon un mode de réalisation préféré, ils sont administrés sur une base régulière, de préférence trois fois par jour. Les compositions pharmaceutiques peuvent être préparées selon des techniques classiques, peuvent contenir des excipients, des adjuvants et / ou des supports pharmaceutiquement acceptables, et peuvent également contenir, en combinaison, un ou plusieurs principes actifs ayant une activité complémentaire ou, dans tous les cas, utile.

Les agents actifs qui peuvent être utilisés en combinaison avec le nifuratel selon la présente invention comprennent, mais sans s'y limiter, les antibiotiques, les agents antidiarrhéiques et les probiotiques; ces principes actifs peuvent être administrés conjointement avec le nifuratel (c'est-à-dire qu'ils peuvent par exemple être contenus dans la même composition que le nifuratel) ou ils peuvent être administrés séparément ou en même temps que le nifuratel.
Des exemples d'antibiotiques comprennent le métronidazole, la vancomycine, la bacitracine, la rifaximine, les aminoglycosides tels que la néomycine, la gentamycine, l'amikacine, la kanamycine et leurs sels.
Des exemples d'agents antidiarrhéiques comprennent: le subsalycilate de bismuth, le silicate d'aluminium, le kaolin, le charbon activé, le loperamide, l'attapulgite, le zinc. Des exemples de probiotiques comprennent des espèces du genre Lactobacillus, Bacillus clausii et Saccharomyces bouillardii. Des exemples des compositions préparées selon la présente invention comprennent: des comprimés, des comprimés pelliculés, des capsules, des dragées ou un sirop approprié pour une administration orale.
Les compositions pharmaceutiques et les utilisations de la présente invention seront maintenant plus complètement décrites par les exemples suivants. Il convient toutefois de noter que de tels exemples sont donnés à titre illustratif et non limitatif.


6. Effets secondaires de Nifuratelaasraw

Troubles gastro-intestinaux neuropathie périphérique; purpura thrombocytopénique; anémie hémolytique chez les patients présentant un déficit en G6PD; réactions d'hypersensibilité; dermatite de contact; hépatotoxicité; dyscrasies sanguines; réactions pulmonaires.
Une indication est un terme utilisé pour la liste de l'état ou du symptôme ou de la maladie pour laquelle le médicament est prescrit ou utilisé par le patient. Par exemple, l'acétaminophène ou le paracétamol est utilisé pour la fièvre par le patient, ou le médecin le prescrit pour un mal de tête ou des douleurs corporelles. Maintenant, la fièvre, les maux de tête et les douleurs corporelles sont les indications du paracétamol. Un patient doit être conscient des indications des médicaments utilisés pour des conditions courantes, car ils peuvent être pris en vente libre dans le sens de la pharmacie par le médecin.


7. Acheter Nifuratel Poudre en ligneaasraw

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