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Poudre de bortézomib (179324-69-7)

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SKU: 179324-69-7. Catégorie:

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Bortezomib est un médicament anticancéreux et le premier inhibiteur thérapeutique du protéasome à être utilisé chez l'homme. Les protéasomes sont des complexes cellulaires qui décomposent les protéines. Dans certains cancers, les protéines qui tuent normalement les cellules cancéreuses sont détruites trop rapidement. Bortezomib interrompt ce processus et laisse ces protéines tuer les cellules cancéreuses. Il est approuvé aux États-Unis et en Europe pour le traitement du myélome multiple récidivant et du lymphome à cellules du manteau. Dans le myélome multiple, des réponses cliniques complètes ont été obtenues chez des patients présentant une maladie par ailleurs réfractaire ou évoluant rapidement.

Description du produit

Bortezomib poudre vidéo


Bortezomib poudre personnages basiques

Nom: Bortezomib poudre
C 179324-69-7
Formule moléculaire: C19H25BN4O4
Masse moléculaire: 384.24
Point de fusion: 122-124 ° C
Température de stockage: -20 ° C Congélateur
Couleur: Blanc à blanc cassé Cristalline en poudre


Poudre brute de bortézomib utilisée

Des noms

Acide boronique, Velcade, Neomib, Bortecad

Poudre de bortézomib

La poudre de bortézomib est un médicament anticancéreux et le premier inhibiteur thérapeutique du protéasome à être utilisé chez l'humain. Les protéasomes sont des complexes cellulaires qui décomposent les protéines. Dans certains cancers, les protéines qui détruisent normalement les cellules cancéreuses sont détruites trop rapidement. La poudre de bortézomib interrompt ce processus et permet à ces protéines de tuer les cellules cancéreuses. Il est approuvé aux États-Unis et en Europe pour le traitement du myélome multiple récurrent et du lymphome du manteau. Dans le myélome multiple, des réponses cliniques complètes ont été obtenues chez des patients atteints d'une maladie autrement réfractaire ou évoluant rapidement.

L'atome de bore dans la poudre brute de Bortezomib lie le site catalytique du protéasome 26S avec une haute affinité et spécificité. Dans les cellules normales, le protéasome régule l'expression et la fonction des protéines par dégradation des protéines ubiquitylées, et nettoie également la cellule des protéines anormales ou mal repliées. Les données cliniques et précliniques soutiennent un rôle dans le maintien du phénotype immortel des cellules de myélome, et les données de culture cellulaire et de xénogreffe soutiennent une fonction similaire dans les cancers de tumeurs solides. Alors que de multiples mécanismes sont susceptibles d'être impliqués, l'inhibition du protéasome peut empêcher la dégradation des facteurs pro-apoptotiques, déclenchant ainsi la mort cellulaire programmée dans les cellules néoplasiques. Récemment, il a été constaté que la poudre de Bortezomib provoquait une modification rapide et spectaculaire des niveaux de peptides intracellulaires produits par le protéasome. [8] Certains peptides intracellulaires se sont avérés être biologiquement actifs, et donc l'effet de la poudre brute de Bortezomib sur les niveaux de peptides intracellulaires peuvent contribuer aux effets biologiques et / ou secondaires du médicament.

La poudre de bortézomib est associée à une neuropathie périphérique chez 30% des patients; parfois, cela peut être douloureux. Cela peut être pire chez les patients atteints de neuropathie préexistante. En outre, une myélosuppression provoquant une neutropénie et une thrombocytopénie peut également se produire et être dose-limitante. Cependant, ces effets secondaires sont généralement légers par rapport à la greffe de moelle osseuse et d'autres options de traitement pour les patients atteints d'une maladie avancée. La poudre brute de bortézomib est associée à un taux élevé de zona, bien que l'acyclovir prophylactique puisse en réduire le risque. Une néphrite interstitielle aiguë a également été rapportée.

Les effets gastro-intestinaux (GI) et l'asthénie sont les événements indésirables les plus fréquents.

Les effets anticancéreux de la poudre brute de bortézomib en monothérapie ont été démontrés dans des modèles de xénogreffes de myélome multiple, de leucémie à cellules T chez l'adulte, de cancer du poumon, du sein, de prostate, du pancréas, de la tête et du cou et du mélanome. La poudre de bortézomib orale 1.0 mg / kg par jour pour les jours 18 provoque des retards de croissance tumorale, ainsi qu'une diminution du nombre de métastases dans le modèle de cancer du poumon de Lewis. La poudre de bortézomib à une dose unique allant jusqu'à 5 mg / kg a significativement diminué la fraction survivante des cellules tumorales mammaires. La poudre de bortézomib 1.0 mg / kg administrée une fois par semaine pendant les semaines 4 réduit la croissance tumorale de 60% dans les modèles de xénogreffe murine du cancer de la prostate. 1.0 mg / kg L'administration de poudre de bortézomib pendant les semaines 4 entraîne une réduction de 72% ou 84% de la croissance des xénogreffes murines du cancer du pancréas, ainsi qu'une augmentation de l'apoptose des cellules tumorales. 1.0 mg / kg Le traitement par poudre de bortézomib entraîne une inhibition significative de la croissance des xénogreffes du plasmocytome humain, une augmentation de l'apoptose des cellules tumorales et de la survie globale, ainsi qu'une diminution de l'angiogenèse tumorale.

Avertissement sur la poudre brute de bortézomib

Cibler la voie ubiquitine-protéasome a émergé comme une approche rationnelle dans le traitement du cancer humain. Sur la base d'études précliniques et cliniques positives, la poudre brute de Bortezomib a ensuite été approuvée pour l'utilisation clinique comme traitement de première intention chez les patients atteints de myélome multiple nouvellement diagnostiqué et pour le traitement du myélome multiple récidivant / réfractaire et du lymphome du manteau, pour lequel ce médicament a devenir l'agrafe du traitement. L'approbation de la poudre de Bortezomib par la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) a représenté une étape importante en tant que premier inhibiteur du protéasome à être mis en œuvre dans le traitement de la maladie maligne. La poudre brute de bortézomib a montré un bénéfice clinique positif, soit seul, soit dans le cadre d'une polythérapie, pour induire une chimio- / radio-sensibilisation ou surmonter la résistance aux médicaments. L'un des principaux mécanismes de la poudre de Bortézomib associée à son activité anticancéreuse est la régulation à la hausse de NOXA, une protéine pro-apoptotique, et NOXA peut interagir avec les protéines anti-apoptotiques des sous-familles Bcl-2 Bcl-XL et Bcl-2. dans la mort cellulaire apoptotique dans les cellules malignes. Un autre mécanisme important de la poudre brute de Bortézomib est la suppression de la voie de signalisation NF-KB, ce qui entraîne une régulation négative de ses gènes cibles anti-apoptotiques. Bien que la majorité des succès obtenus avec la poudre de Bortezomib ait été dans les hémopathies malignes, son effet sur les tumeurs solides a été moins qu'encourageant. De plus, l'utilisation clinique répandue de la poudre de bortézomib continue d'être entravée par l'apparition de toxicités limitant la dose, la pharmacorésistance et l'interférence de certains composés naturels. Ces résultats pourraient aider les médecins à affiner l'utilisation clinique de la poudre brute de bortézomib et encourager les scientifiques de base à produire des inhibiteurs de protéasome de nouvelle génération qui élargissent le spectre d'efficacité et produisent une réponse clinique plus durable chez les patients cancéreux. D'autres applications souhaitables pour l'utilisation des inhibiteurs du protéasome comprennent le développement d'inhibiteurs spécifiques d'E3 ligases, qui agissent à un stade précoce de la voie ubiquitine-protéasome, et la découverte d'inhibiteurs moins toxiques et nouveaux du protéasome. peut fournir des candidats médicaments plus viables pour la chimioprévention du cancer et le traitement des patients atteints de cancer dans le futur.

Instructions supplémentaires

La poudre de bortézomib est un médicament qui inhibe le protéasome du mammifère 26S. La voie de l'ubiquitine-protéasome joue un rôle essentiel dans la régulation de la concentration intracellulaire de protéines spécifiques, maintenant ainsi l'homéostasie dans les cellules. L'inhibition du protéasome 26S empêche cette protéolyse ciblée, qui peut affecter plusieurs cascades de signalisation dans la cellule. Cette perturbation des mécanismes homéostatiques normaux peut conduire à la mort cellulaire. Des expériences ont démontré que la poudre brute de bortézomib est cytotoxique pour divers types de cellules cancéreuses in vitro. La poudre brute de bortézomib provoque un retard de croissance tumorale in vivo dans des modèles tumoraux non cliniques, y compris le myélome multiple. Les cellules tumorales, c'est-à-dire les cellules qui se divisent rapidement, semblent être plus sensibles à l'inhibition du protéasome.

La poudre de bortézomib est un inhibiteur réversible de l'activité de type chymotrypsine du protéasome 26S dans les cellules de mammifères. Le protéasome 26S est un grand complexe protéique qui dégrade les protéines ubiquitinées. Le site actif du protéasome a une activité d'hydrolyse du type chymotrypsine, analogue à la trypsine et postglutamyle. Le protéasome 26S dégrade diverses protéines essentielles à la survie des cellules cancéreuses, telles que les cyclines, les suppresseurs de tumeurs, le BCL-2 et les inhibiteurs de la kinase cycline-dépendants. L'inhibition de ces dégradations sensibilise les cellules à l'apoptose. La poudre brute de bortézomib est un puissant inhibiteur du protéasome 26S, qui sensibilise l'activité de division du myélome multiple et des cellules leucémiques, induisant ainsi l'apoptose. De plus, la poudre de bortézomib semble augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents anticancéreux traditionnels (p. Ex. Gemcitabine, cisplatine, paclitaxel, irinotécan et radiothérapie).

Poudre brute de bortézomib

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Poudre de bortézomib crue Marketing

À fournir dans le futur à venir.


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