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OL 135 (681135-77-3)

Évaluation:
5.00 en dehors de 5 basé sur 1 Évaluation du client
SKU: 681135-77-3. Catégorie:

AASraw dispose de capacités de synthèse et de production allant de l'ordre du gramme à la masse des fournisseurs OL 135 (681135-77-3), en vertu de la réglementation CGMP et du système de contrôle qualité traçable.

OL135 est un pénétrant du SNC, inhibiteur réversible très puissant et sélectif de la FAAH. Il présente une pharmacologie analgésique dans divers modèles animaux sans la déficience motrice associée à l'agonisme direct CB1. Il augmente l'activité analgésique et hypothermique de l'anandamide.

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Description du produit

Vidéo OL 135


I.OL 135 personnages basiques:

Nom: OL 135
C 681135-77-3
Formule moléculaire: C18H20O2
Masse moléculaire: 258.36
Point de fusion: 138-141 ℃
Température de stockage: Température ambiante
Couleur: Poudre cristalline blanche ou jaune clair


II. Plus de détails sur OL 135 Tout le monde devrait savoir:

1.Name:

OL 135

2.Comment travailler sur OL 135 ?:

L'OL-135 a été stocké à -80 ° C sous forme de poudre, jusqu'à environ 60 min avant le test comportemental. Trois doses ont été préparées (0, 5.6, 10.0 mg / kg) avec un véhicule constitué de 1: 1: 18 éthanol, crémophore et solution saline. L'administration du médicament a eu lieu 30 minutes avant l'entraînement (expérience 1) ou immédiatement (dans 5 min) après l'entraînement (expérience 2) par injection intrapéritonéale (IP).

Le conditionnement a été effectué dans quatre chambres Startfear en utilisant leur logiciel propriétaire "Freezing" en utilisant des méthodes précédemment publiées, avec la sensibilité ajustée pour une utilisation chez les sujets adultes. En bref, le premier jour (formation), les sujets ont reçu cinq minutes d'habitation suivies par des appariements 10 d'une tonalité 10-db 67-kHz de 4-s et un choc 2-mA de 0.3-s. Le deuxième jour (test de contexte), les sujets ont été transférés dans la même chambre de conditionnement que la veille pendant cinq minutes au cours desquelles la congélation a été évaluée. Le troisième jour (test auditif) les sujets ont été transportés dans une nouvelle chambre de conditionnement dans le contexte opposé. La congélation a été évaluée au cours d'une période d'accoutumance de cinq minutes suivie de présentations 10 du signal auditif au cours desquelles la congélation a également été évaluée. Dans tous les cas, la congélation a été définie comme un manque de mouvement relatif de la cage au-dessous d'un seuil fixé pour les 0.5. Le seuil a été déterminé dans des études pilotes par un investigateur formé pour reconnaître la réponse au gel. Les scores de congélation en pourcentage ont été calculés en comparant le temps passé en dessous du seuil de mouvement avec le temps total pour chaque événement, y compris la moyenne sur toutes les tonalités 10.

Pour s'assurer que les effets du médicament étaient sur le conditionnement de la peur et non sur les effets antinociceptifs, nous avons également évalué la réactivité au stimulus aversif, à la fois comme valeur maximale et comme valeur moyenne. Entre les sujets ANOVA à un facteur de dose de médicament sur la réactivité de choc maximale et moyenne n'a pas trouvé de différences significatives.

3.Quel est l'effet sur OL 135?

L'inhibiteur de FAAH OL-135 perturbe l'acquisition, mais pas la consolidation, du conditionnement de la peur contextuelle
FearLe conditionnement de la peur auditive et la réactivité au choc restent inchangés.
En somme, ces données suggèrent un rôle spécifique pour les endocannabinoïdes dans un sous-ensemble de paradigmes de conditionnement de la peur.

4.Plus d'instructions:

L'inhibiteur réversible de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) OL135 a inversé l'allodynie mécanique dans les modèles de ligature du nerf spinal chez le rat (SNL) et de lésion thermique modérée (MTI). La destruction de l'enzyme dégradante amide hydrolase des acides gras (FAAH) améliore la signalisation endogène et peut produire une efficacité similaire sans effets secondaires. La présente étude a examiné l'effet de faibles doses (5.6 mg / kg) ou de doses moyennes (10.0 mg / kg) de OL-135 (un inhibiteur de la FAAH) sur l'acquisition et la consolidation du conditionnement de la peur classique, qui est un modèle d'anxiété induit par un traumatisme. Les deux doses d'OL-135 ont détruit le conditionnement contextuel mais non-audible de la peur. La réactivité à l'impact n'est pas affectée. En raison des circuits neuronaux supplémentaires requis par le contexte, mais non auditifs, conditionnant la peur, ces données suggèrent que la signalisation endocannabinoïde à l'extérieur de l'amygdale peut être cruciale pour une partie de la mémoire effrayante. Des concentrations élevées de tissu cérébral anandamide (tissu 350 pmol g (-1)) et de témoins traités au véhicule 60 pmol g (-1) ont été trouvées dans le cerveau de rats ayant reçu OL135 (20 mg kg (-1)) ip. 15 minutes avant l'injection intrapéritonéale de 20 mg / kg (-1). Cannabinoïdes 3 Brain FAAH a été protégé contre l'inactivation irréversible avec des rats prévenus par OL135 (2-60 mg kg (-1) ip) 30 minutes avant l'administration d'un inhibiteur irréversible de la FAAH (URB597: 0.3 mg kg (-1) intracardiaque). Le niveau de protection de l'enzyme est lié à la concentration de OL 135 dans le même cerveau. À 30 min après l'administration, 4OL135 (100 mg kg (-1) ip) a réduit l'allodynie mécanique induite par l'allodynie maximale (MPE) induite par MTI chez les souris FATI (+ / +) (mesurée dans les filaments de von Frey). 50%, mais aucun effet chez les souris FAAH (- / -). 5 OL135 administré ip a entraîné une inversion dose-réponse de l'allodynie mécanique entre ED (50) entre 6 et 9 mg kg (-1) dans les modèles MTI et SNL. La concentration plasmatique de ED (50) dans les deux modèles était 0.7 microM (240 ng ml (-1)). Dans le modèle SNL du rat, la co-administration de l'antagoniste sélectif du récepteur CB (2) SR144528 (5 mg kg (-1) ip) avec 20 mg / kg OL135 a bloqué l'inversion mécanique de l'allodynie induite par OL 135. ), l'antagoniste SR1A (141716 mg / kg (ip)) était inefficace. Dans le modèle MTI de rat, la combinaison de deux antagonistes, SR5A ou SR141716 (tous deux administrés par voie intrapéritonéale à 144528 mg kg (-5)) ou en combinaison avec OL 1 (135 mg / kg), a été bloquée après 20 minutes d'évaluation. allodynie mécanique. 30 Dans le modèle MTI de rat et le modèle SNL, la naloxone (8 mg kg (-1), injection intrapéritonéale 1 min après OL30) peut inverser l'analgésie (135% du niveau contrôle dans le modèle MTI, avec un SNL nul). Offres OL 15.

5. OL 135:

Commande minimum 10grams.
L'enquête sur la quantité normale (dans 1kg) peut être envoyée dans 12 heures après le paiement.
Pour une commande plus importante (dans 1kg) peut être envoyé dans 3 jours ouvrables après le paiement.

6. OL 135 Recettes:

Pour demander à notre représentant du client (CSR) pour plus de détails, pour votre référence.

7. OL 135 Marketing:

À fournir dans le futur à venir.


III. OL 135 HNMR

Nous sommes l'aprépitant poudre supplie, poudre d'aprépitant à vendre, poudre d'aprépitant brut (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Réactifs


IV. Comment acheter OL 135 de AASraw?

1.Pour nous contacter par notre email système d'enquête, ou skype en lignereprésentant du service à la clientèle (RSE).
2.Pour nous fournir votre quantité demandée et l'adresse.
3.Notre CSR vous fournira le devis, le délai de paiement, le numéro de suivi, les modes de livraison et la date d'arrivée estimée (ETA).
4.Payment fait et les marchandises seront envoyées dans les heures 12 (Pour la commande dans 10kg).
5.Goods reçu et donner des commentaires.


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avis 1 pour OL 135 (681135-77-3)

  1. Noté 5 sur 5

    Aasraw -

    La poudre OL 135, c'est du génie

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