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Dolastatin 10 (110417-88-4)

Évaluation:
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SKU: 110417-88-4. Catégorie:

AASraw possède une capacité de synthèse et de production allant de l'ordre du gramme à la masse de Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), en vertu de la réglementation CGMP et du système de contrôle de la qualité traçable.

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Description du produit

Vidéo Dolastatin 10


I.Dolastatin 10 caractères de base:

Nom: Dolastatin 10
C 110417-88-4
Formule moléculaire: C42H68N6O6S
Masse moléculaire: 785.09g / mol
Point de fusion: 94-95oC
Température de stockage: Stocker dans un endroit frais et sec et à 0 - 4 ℃ pour le court terme (jours à semaines) ou -57 ℃ pour le long terme (mois à années)
Couleur: Sollet blanc à blanc cassé


II. Utilisation de Dolastatin 10 (110417-88-4) dans le cycle antitumoral

1. Des noms:

Nom chimique:
Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), Dolastatin-10, Neuro_000215, CCRIS 7310, CID100208, NSC376128,NSC 376128, C11280, L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-(2-methoxy-4-(2-(1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-((2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl)amino)propyl)-1-pyrrolidinyl)-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl)-N-methyl-, (2S-(1(1R*(R*),2S*),2R*(1S*,2S*,3(R*))))-

2.Dolastatin 10 Utilisation:

Objectif: Une scientifique médicale a étudié l'efficacité et la toxicité du nouvel agent anti-microtubule, le dolastatine-10, chez des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé.

Méthodes: Vingt et un patients présentant un cancer du sein métastatique mesurable ont été traités par dolastatine-10 à la dose de 400 mcg / m2 par bolus intraveineux une fois toutes les semaines 3.

Résultats: Un patient sur 21 (5%; 95% CI: 0 – 24%) a obtenu une rémission partielle pour une durée de jours 113. Quatre patients ont maintenu une maladie stable pendant une durée médiane de 87. Les patients ont reçu une médiane de deux cycles de dolastatine-10. La toxicité hématologique était modérée, les patients 8 développant une neutropénie de grade 4 et 5 présentant une neutropénie de grade 3; une neutropénie fébrile de grade 3 a été observée. Ces épisodes de neutropénie de grade 3 et 4 ont été observés sur 36% des cycles de traitement. La toxicité non hématologique était rare.

Conclusion: Bien que le profil de toxicité de la dolastatine-10 ait été acceptable, elle a eu une activité minimale dans cette étude avancée sur le cancer du sein.

In Vitro: Dolastatin 10 est un pentapeptide unique isolé du lièvre de mer Dolabella auricularia. Il est établi que ces données in vitro sont tout à fait comparables à celles de Dolastatin 10 et Auristatin PE, dont chacune présente des valeurs GI50 de 10 − 5-10 − 6 μg / mL (10 − 2-10 − 3 nM) minipanel de lignées cellulaires humaines. Le conjugué anticorps-médicament (ADC) comprend l'anticorps monoclonal anti-CD30 cAC10 conjugué à l'agent cytotoxique monométhyl auristatin E (MMAE), un analogue synthétique de l'inhibiteur de la polymérisation de la tubuline Dolastatin 10 (110417-88-4).

3.Avertissement sur Dolastatin 10

Ce produit est destiné à la recherche uniquement, pas à l'usage humain ou vétérinaire.

Pour obtenir une solubilité plus élevée, veuillez chauffer le tube à 37 ℃ et le secouer dans le bain à ultrasons pendant un certain temps. La solution de stockage peut être stockée au-dessous de -20 ℃ pendant plusieurs mois.

4.Plus d'instructions:

Synthèse de la dolastatine 10
La synthèse totale de Dolastatin 10 (110417-88-4) a été achevée en développant une synthèse efficace de deux composants principaux d’acides aminés, Dil (6) et Dap (11), et le couplage progressif de cinq composants d’acides aminés de Doe C-terminal. .

Synthèse et évaluation des analogues de la dolastatine 10 contenant des hétéroatomes sur les chaînes latérales des acides aminés.
Les analogues synthétiques de la dolastatine naturelle 10 présentent un grand intérêt pour le cancer en raison de leur activité in vitro puissante et de leur utilisation en tant que charges utiles dans les conjugués d'anticorps (ADC). La modification de l'échafaudage de base de la dolastatine 10 s'est principalement concentrée sur les modifications de la terminaison P1, N-terminale et P5, avec une attention minimale à la sous-unité P2.

Dans le test cellulaire, Dolastatin 10 (110417-88-4) montre une activité contre certaines lignées humaines de leucémie, lymphome et tumeur solide (telles que OVCAR-3 et NSCLC) avec des valeurs IC50 allant de 0.1nM à 10nM. Il est actuellement testé dans les essais cliniques.


III. Dolastatin 10 (110417-88-4) HCML

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IV. Comment acheter le Dolastatin 10 chez AASraw?

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avis 1 pour Dolastatin 10 (110417-88-4)

  1. Noté 5 sur 5

    Aasraw -

    La poudre Dolastatin 10 est géniale

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