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Buparlisib (944396-07-0)

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SKU: 944396-07-0. Catégorie:

AASraw possède la capacité de synthèse et de production de l'ordre du gramme à la masse du Buparlisib (CAS 944396-07-0), en vertu de la réglementation CGMP et du système de contrôle qualité traçable.

Buparlisib en poudre est un inhibiteur oral, biodisponible, hautement spécifique et puissant de la famille des phosphatidylinositol 3-kinase de classe I (PI3K) et son rôle potentiel en tant qu'agent anticancéreux est actuellement à l'étude.

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Description du produit

Vidéo buparlisib


Buparlisib personnages de base

Nom: Buparlisib
C 944396-07-0
Formule moléculaire: C18H21F3N6O2
Masse moléculaire: 410.3935496
Point de fusion: 645.7 ± 65.0 ° C
Température de stockage: -20 ° C
Couleur: Poudre cristalline blanche


Utilisation de Buparlisib (944396-07-0) dans le cycle des stéroïdes

Des noms

Buparlisib (944396-07-0), inhibiteur oral de la phosphotidyinositol-3-kinase de classe I (PI3K).

Cancer du sein clinique

① Contexte

Le buparlisib est un inhibiteur oral de la phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) de classe I oral. La présente étude de phase I a évalué l'innocuité, la pharmacocinétique et l'efficacité du buparlisib associé à la capécitabine chez des patientes atteintes d'un cancer du sein métastatique.

Patients et méthodes
Les patients ont reçu buparlisib une fois par jour (plage, mg 50 à 100) pendant les semaines 3 avec la capécitabine deux fois par jour (plage, mg 1000 à 1250 / m2) pendant les semaines 2 avec pause de 1. L'augmentation progressive de la dose a été réalisée selon la conception traditionnelle «3 + 3», assortie des définitions standard de la toxicité limitant la dose (DLT) et de la dose maximale tolérée.

③ Résultats
Parmi les patients 25 inscrits, 23 était évaluable pour le DLT et 17 pour la réponse. La dose maximale tolérée de l'association était de buparlisib 100 mg par jour et de capécitabine 1000 mg / m2 deux fois par jour. Les DLT comprenaient l’hyperglycémie de grade 3 et la confusion de grade 3. Les toxicités de grade 3 les plus courantes étaient la diarrhée et l'élévation de l'aspartate aminotransférase et de l'alanine transaminase. Un patient a présenté une réponse complète au traitement et quatre ont eu une réponse partielle confirmée. Dans les cohortes 3 et 4, chez lesquelles la dose de Buparlisib (944396-07-0) est restée constante mais la dose de capécitabine a été augmentée, des augmentations significatives de la concentration plasmatique de buparlisib ont été observées.

④ Conclusion
La combinaison du buparlisib et de la capécitabine chez les patientes atteintes d'un cancer du sein métastatique a généralement été bien tolérée, plusieurs patientes ayant présenté une réponse prolongée. Des taux étonnamment faibles de mutations de PIK3CA (3 de 17) ont été observés et seules les tumeurs 2 de 7 avec sous-typage étaient luminales, rendant impossible l'exploration de ces marqueurs prédictifs présumés. Une étude plus poussée de l'association n'est pas déraisonnable, avec une pharmacocinétique élargie et une analyse de séquençage pour mieux élucider les interactions médicamenteuses potentielles et des biomarqueurs prédictifs plus précis de la réponse.

Instructions supplémentaires

L'altération de la voie de signalisation de la rapamycine phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / mammifère est essentielle pour la croissance et la survie de plusieurs cancers, y compris le cancer du sein. De plus, une dysrégulation de la signalisation PI3K peut contribuer à la résistance à plusieurs agents anticancéreux. Les inhibiteurs de PI3K peuvent donc être efficaces en tant que traitement antinéoplasique. Le buparlisib est un inhibiteur oral puissant et très spécifique de la famille PI3K de classe I-large. Le buparlisib inhibe spécifiquement la PIK3 de classe I dans la voie de signalisation de la kinase PI3K / AKT de manière compétitive pour l'ATP, inhibant ainsi la production du phosphatidylinositol (3,4,5) -trisphosphate messager secondaire et l'activation de la voie de signalisation PI3K. Cela peut induire une inhibition de la croissance et de la survie des cellules tumorales dans des populations de cellules tumorales sensibles. Le buparlisib est actuellement à l’étude chez des patientes présentant diverses tumeurs solides, y compris un cancer du sein. Le buparlisib a été validé comme agent anticancéreux prometteur et des efforts considérables ont été déployés pour le développer. Cependant, la monothérapie par buparlisib a eu pour résultat un bénéfice modeste jusqu'à présent. Les résultats d'études associant le buparlisib à différents agents anticancéreux, à savoir la thérapie endocrinienne, la thérapie anti-HER2 et la chimiothérapie, ont montré une efficacité variable accompagnée d'une toxicité substantielle constante.


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Références et citations de produits

avis 1 pour Buparlisib (944396-07-0)

  1. Noté 5 sur 5

    Aasraw -

    La poudre de buparlisib est un génie

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