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Epacadostat (INCB024360) poudre

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SKU: 1204669-58-8. Catégorie:

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Description du produit

Epacadostat (INCB024360) vidéo en poudre


Epacadostat (INCB024360) caractères en poudre

Nom: Epacadostat (INCB024360) en poudre
C 1204669-58-8
Formule moléculaire: C11H13BrFN7O4S
Masse moléculaire: 438.23
Point de fusion: 151-153 ° C
Température de stockage: -20 ° C Congélateur
Couleur: Poudre blanche à blanc cassé


Epacadostat (INCB024360) en poudre à l'usage

Des noms

Poudre d'epacadostat; Inhibiteur d'IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Poudre d'épacadostat

La poudre d'epacadostat est une hydroxyamidine disponible par voie orale et un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO1), avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles. La poudre d'epacadostat cible et se lie à IDO1, une enzyme responsable de l'oxydation du tryptophane en kynurénine. En inhibant IDO1 et en diminuant la kynurénine dans les cellules tumorales, INCB024360 augmente et restaure la prolifération et l'activation de diverses cellules immunitaires, y compris les cellules dendritiques (DC), les cellules NK et les lymphocytes T, ainsi que la production d'interféron (IFN). dans les cellules T régulatrices associées aux tumeurs (Tregs). L'activation du système immunitaire, qui est supprimée dans de nombreux cancers, peut inhiber la croissance des cellules tumorales exprimant IDO1. IDO1 est surexprimé par une variété de types de cellules tumorales et de DC.

INCB024360 en poudre a été utilisé dans des essais étudiant le traitement du HL, du mélanome, du glioblastome, du mélanome muqueux et du carcinome de l'ovaire, entre autres.

Avertissement sur la poudre INCB024360

Les données prêtent foi à la croyance d'Incyte dans le mécanisme d'action de la poudre d'Epacadostat. Les tumeurs augmentent la régulation de l'enzyme IDO1 pour échapper au système immunitaire. La poudre d'epacadostat inhibe cette enzyme pour réduire cette évasion, aidant le système immunitaire à frapper la tumeur avec toute sa force. Alors que plus de données sont nécessaires pour confirmer l'hypothèse, cela pourrait avoir des implications pour la lutte pour le marché de l'immuno-oncologie.

Les données d'Incyte se comparent bien à la combinaison de Opdivo et Yervoy de Bristol-Myers, qui a obtenu l'approbation de la FDA au début de l'année dernière sur la base d'un PFS de 11.5 mois chez les patients atteints de mélanome avancé.

Il y a des raisons de penser que la légère différence entre les résultats de la PFS des essais cliniques se traduira finalement par un avantage pour Incyte. L'essai de Bristol-Myers a recruté des patients naïfs de traitement, alors que certains sujets de l'étude Incyte ont déjà été traités. La sous-population naïve de traitement d'Incyte n'a pas encore atteint une SSP médiane, mais les taux atteints à six mois, 12 et 18 suggèrent qu'elle est sur la bonne voie pour améliorer le résultat d'Opdivo-Yervoy.

Incyte peut également pointer vers des données de sécurité pour soutenir que sa combinaison pourrait mieux que celle de Bristol-Myers. La dernière mise à jour indique que 17% des patients ont subi des effets indésirables liés au traitement de grade 3 ou pire. Cela se compare favorablement aux résultats générés par la combinaison de Bristol-Myers, qui, dans une mise à jour plus tôt cette année, était liée à un taux 58% d'événements indésirables de grade trois ou quatre.

Instructions supplémentaires

Epacadostat poudre est un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase 1 (IDO1) avec une valeur IC50 de 7.1 nM dans les cellules HeLa qui démontre peu d'activité contre les enzymes apparentées IDO2 ou tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO) .1 Il a été montré pour promouvoir T et la croissance naturelle des cellules tueuses, pour augmenter la production d'IFN-γ, et pour réduire la conversion en cellules régulatrices T (Treg) dans un système de co-culture de lymphocytes allogéniques humains avec des cellules dendritiques ou des cellules tumorales.La poudre d'Epacadostat 1 peut également inhiber la tumeur croissance chez les souris porteuses de tumeurs d'une manière lymphocytaire.

Une hydroxyamidine disponible par voie orale et un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO1), avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles. La poudre INCB024360 cible et se lie à IDO1, une enzyme responsable de l'oxydation du tryptophane en kynurénine. En inhibant IDO1 et en diminuant la kynurénine dans les cellules tumorales, la poudre Epacadostat augmente et restaure la prolifération et l'activation de diverses cellules immunitaires, y compris les cellules dendritiques (DC), les cellules NK et les lymphocytes T, ainsi que la production d'interféron (IFN). réduction des lymphocytes T régulateurs associés aux tumeurs (Tregs). L'activation du système immunitaire, qui est supprimée dans de nombreux cancers, peut inhiber la croissance des cellules tumorales exprimant IDO1. IDO1 est surexprimé par une variété de types de cellules tumorales et de DC. Vérifiez les essais cliniques actifs en utilisant cet agent.

Indoleamine 2,3-dioxygénase 1 (IDO1) est une enzyme immunosuppressive clé qui module la réponse immunitaire antitumorale en favorisant la production de lymphocytes T régulateurs et en bloquant l'activation des cellules T effectrices, facilitant ainsi la croissance tumorale en permettant aux cellules cancéreuses d'éviter la surveillance immunitaire. Epacadostat en poudre est un inhibiteur oral expérimental, très puissant et sélectif de l'enzyme IDO1 qui régule le microenvironnement immunitaire des tumeurs, restaurant ainsi des réponses immunitaires anti-tumorales efficaces. Dans les études à un seul bras, la combinaison de la poudre INCB024360 et des inhibiteurs de point de contrôle immunitaire a montré une preuve de concept chez les patients atteints de mélanome non résécable ou métastatique. Dans ces études, la poudre INCB024360 combinée avec l'inhibiteur de CTLA-4, l'ipilimumab ou l'inhibiteur de PD-1, KEYTRUDA, a amélioré les taux de réponse comparativement aux études sur les inhibiteurs du point de contrôle immunitaire seuls.

Combinaison de l'inhibiteur IDO Epacadostat en poudre avec nivolumab (Opdivo) a montré des signes prometteurs d'activité pour les patients atteints de carcinome épidermoïde de la tête et du cou (SCCHC) et ceux atteints de mélanome, selon les résultats de l'étude ECHO-204 de phase I / II. l'assemblée annuelle de 2017 ASCO.

La combinaison a démontré un taux de réponse objective (ORR) de 63% et un taux de réponse complète (CR) de 5% pour les patients avec mélanome naïf de traitement, dans l'essai ouvert multi-bras. Dans ceux avec SCCHC, l'ORR était 23% et le taux CR était 3%. La combinaison n'était pas efficace chez les patients non sélectionnés atteints d'un cancer de l'ovaire et du cancer colorectal (CCR).

"INCB024360 poudre plus nivolumab était actif dans le mélanome de phase II et le carcinome épidermoïde des cohortes de la tête et du cou", a déclaré le co-auteur Karl D. Lewis, professeur agrégé, Division d'oncologie médicale, University of Colorado Anschutz Medical Campus. "La réponse a été observée indépendamment de l'expression de PD-L1 et du statut HPV. Toutes les réponses étaient en cours à la coupure de données. "

Dans la phase I de l'étude, la dose de poudre d'Epacadostat a été augmentée de 25 mg deux fois par jour à 300 mg deux fois par jour. Dans la phase II, les patients ont reçu une dose de 100 mg deux fois par jour et une dose de 300 mg deux fois par jour de poudre d'Epacadostat. Le nivolumab a été initialement administré à 3 mg / kg toutes les semaines 2, qui a été remplacé par 240 mg IV toutes les semaines 2 dans la partie de phase II de l'étude. Les résultats présentés à l'ASCO pour l'innocuité provenaient des deux parties de l'étude, tandis que les résultats d'efficacité provenaient uniquement de la cohorte de phase II.

Pour les patients atteints de mélanome non traité (N = 40), l'ORR avec la dose de 100-mg (n = 6) de poudre d'INCB024360 était 100%, qui consistait entièrement en réponses partielles. Avec la dose de 300-mg (n = 34), l'ORR était de 56% et le taux de CR était de 6%. Le taux de contrôle de la maladie (DCR, ORR plus maladie stable) était 85%. Dans ceux avec des tumeurs PD-L1-positives (n = 7), l'ORR était 71% contre 29% dans le groupe PD-L1 négatif (n = 7). Toutes les réponses étaient en cours, avec une durée médiane de 16 + semaines.

Dans le groupe SCCHN, dans lequel les patients avaient reçu des lignes de traitement antérieures ≤2, l'ORR avec la dose 100-mg (n = 7) de poudre d'Epacadostat était 14%, il n'y avait pas de CR et le DCR était 61%. Dans le bras 300-mg (n = 24), l'ORR était 25%, avec 1 CR et un DCR de 71%. Les patients avec des tumeurs PD-L1-positives (n = 10) avaient un ORR de 30% et ceux avec des tumeurs négatives (n = 8) avaient un ORR de 13%. Toutes les réponses étaient en cours à l'analyse, avec une médiane supérieure à 24 + semaines.

Chez les patients évaluables 29 atteints d'un cancer de l'ovaire, l'ORR était 14% et le DCR était 31%. Il y avait 1 CR chez un patient avec un traitement naïf, négatif à la BRCA, PD-L1-maladie positive. Chez les patients 26 atteints de CRC, ceux présentant une instabilité des microsatellites (MSI) avaient un ORR de 25% et ceux présentant une maladie stable à microsatellite n'ont pas eu de réponse.

"La poudre d'INCB024360 et le nivolumab n'ont pas démontré de signal d'efficacité dans les populations non sélectionnées de patients atteints de cancer de l'ovaire réfractaire et de cancer colorectal", a déclaré Lewis à propos des résultats. En ce qui concerne les investigations futures, il a noté que les «résultats préliminaires de sécurité et d'efficacité soutiennent l'étude plus poussée de nivolumab et de poudre d'Epacadostat dans les patients naïfs de traitement avec le mélanome et dans les patients avec SCCHN.

Epacadostat Poudre Crue

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Pour une commande plus importante (dans 1kg) peut être envoyé dans 3 jours ouvrables après le paiement.

INCB024360 Marketing en poudre

À fournir dans le futur à venir.


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COA

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avis 1 pour Epacadostat (INCB024360) poudre

  1. Noté 5 sur 5

    Aasraw -

    La poudre d'épacadostat (INCB024360) est géniale

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